硼中子俘获疗法(boron neutron capture therapy,BNCT)是当前治疗脑胶质瘤等恶性肿瘤的唯一有效方法,而对恶性肿瘤有高特异性的含硼药物的制备是硼中子捕获治疗研究中的一个重点。目前,多数硼载体药物离BNCT药物的要求还相差甚远,因此,改进、更新与创造新型的硼载体十分必要。纳米载药体系能够尽可能的将药物集中到靶向(病灶)部位,从而提高药物的生物利用度和疗效,减少药物的毒副作用。在众多的纳米药物载体中,壳聚糖(chitosan)以其天然,稳定,无毒,有良好的生物相容性及生物可降解性,在生物医药,生物技术,环境等领域得到广泛应用。将壳聚糖纳米粒子作为硼化物的载体有望实现低毒且肿瘤靶向特异性的效果,是一种非常有研究价值的新型硼载体,目前国内外尚未见相关研究报道。本文利用化学键连的方法,通过NHS/EDC的酸催化体系,将聚乙二醇和BPA键连到壳聚糖上合成了新型的硼载体,由红外光谱和核磁共振谱分析鉴定合成产物;然后通过离子交联纳米技术将上述合成的壳聚糖衍生物纳米化得到载硼壳聚糖纳米粒子,并由TEM和DLLS对其形貌做了表征,得到载硼壳聚糖纳米粒子的粒径为24.5 nm,分布均匀;再由肿瘤细胞毒性实验及摄取实验,结果表明此壳聚糖纳米粒无毒且能够被肿瘤细胞所摄取,每个细胞约摄取1.8×10~9个硼原子,达到BNCT药物的要求,可以作为一种潜在的BNCT药物。