【摘 要】
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NO是重要的信息和效应分子,参与机体的各种生理功能.保持体内NO水平正常,对于维持正常的生命活动至关重要.体内过多的NO对DNA单链的破坏和对聚(ADP-核糖)合成酶的激活作用可引发无效的修复循环、导致能量耗尽和细胞损伤,同时过多的NO会和超氧阴离子发生反应,生成具有反应活性的过氧亚硝基,进而引发细胞毒性、神经损伤、内毒素休克症和缺血再灌注损伤等疾病.目前应用较多的一氧化氮合成酶抑制剂对诱导型和组
【机 构】
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北京市药品监督管理局药品审评中心 北京大学药学院中德联合实验室
【出 处】
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第七届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
论文部分内容阅读
NO是重要的信息和效应分子,参与机体的各种生理功能.保持体内NO水平正常,对于维持正常的生命活动至关重要.体内过多的NO对DNA单链的破坏和对聚(ADP-核糖)合成酶的激活作用可引发无效的修复循环、导致能量耗尽和细胞损伤,同时过多的NO会和超氧阴离子发生反应,生成具有反应活性的过氧亚硝基,进而引发细胞毒性、神经损伤、内毒素休克症和缺血再灌注损伤等疾病.目前应用较多的一氧化氮合成酶抑制剂对诱导型和组成型两种一氧化氮合成酶都有抑制作用,从而影响到一氧化氮的正常生理功能,损伤机体.此外,一氧化氮合成酶抑制剂起效缓慢,不能够立刻清除脑缺血再灌瞬间产生的大量一氧化氮,对脑缺血再灌注的神经细胞损伤保护能力弱.2-取代-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基咪唑啉是一类咪唑类氮氧自由基,可以迅速清除体内的一氧化氮,提供了一系列具有应用前景的药用分子结构.在本论文中,作者合成了包括2-非芳香基取代、2-芳杂环基取代和2-苯基取代等三个系列的2-取代-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基咪唑啉共8个化合物,这些化合物的自由基性质通过ESR谱进行了验证,它们清除NO的活性由体外血管条实验进行了评价.评价结构表明,在三种结构的化合物中,2-苯基系列取代的化合物的化学稳定性和生物活性最好.
其他文献
自2004年7月至2005年2月,我院应用B型超声检查仪对24例颅脑创伤患者进行了35次检查,本文总结临床资料和方法。
本文采用TCD检测20例脑死亡患者的大脑中动脉血流速度(Vmca)的变化旨在评价TCD在诊断脑死亡中的价值。
反复发作眩晕、耳鸣伴听力减退是内科、五官科常见就诊病症,该病起病可突然,但通常为慢性起病。其特点为:多发性,程度可变化,可缓解;中老年多见。症状持续时间不定,往往超过24小时,一般为数天或更长,临床诊断为后循环缺血。后循环缺血是常见病和多发病,包括以往传统诊断中的椎基底动脉供血不足,椎基底动脉系TIA及颈性眩晕等多种疾病。此病若能早期诊治,能防止疾病进一步发展造成脑动脉闭塞和神经系统不可逆性损害。
颈动脉超声,特别是内一中膜厚度(IMT)增厚以及有无粥样硬化斑块的检测已广泛应用于临床作为评价动脉硬化的指标。但是在临床工作中发现有相当部分高血压患者IMT并没有增厚,也没有粥样硬化斑块的发生。所以单纯从颈动脉结构变化来评价动脉硬化程度有其局限性。本文对高血压患者颈动脉的结构变化(IMT和斑块形成)与功能变化(僵硬度等指数)进行研究。
近年来TCCS在脑血管痉挛诊断中的应用越来越受到重视,TCCS与传统应用经颅多普勒(TCD)不同之处在于能显示颅内动脉的彩色血流束,不但可直观显示MCA痉挛部位的异常血流,还可进行角度校正有利于高速血流的检出,提高了诊断MCA痉挛的特异性,增加了血管痉挛检出的客观性和特异性,本研究结果表明,MCA收缩期峰值血流速度结合Lindgaard指数的流速测定可以很好地了解大脑中动脉痉挛,这与Krejza
对基底动脉(BA)的检测临床可应用血管造影(DSA)、磁共振血管成像(MRA)、经颅多谱勒(TCD)等技术。DSA虽被认为是确定血管异常疾病的"金标准",但因其创伤性和价格昂贵不易被患者接受,MR人、TCD联合应用可弥补其不足,而TCD以其非创伤、价格低廉及可动态观察血流改变现已成为此类患者常规首选检查。基底动脉是由两侧椎动脉于脑桥腹面下缘汇合而成,其平均长度32mm(15-40mm),成人TCD
经颅多普勒超声(TCD)由于具有对颅骨的良好穿透性、无创性及安全可重复性,目前已广泛用于对脑血管病变的检测。小儿偏头痛是一种常见病,其病因很多,发病机制尚未完全清楚,在儿科仍然是一种较易误诊和误治的疾病。为进一步探讨偏头痛的发病机理,我们对2002年1月～2005年12月间的48例偏头痛患儿进行了经颅多普勒(TCD)检查,结合临床,分析报告。
探讨早期康复可否减轻卒中病人偏瘫步态模式的程度。结果：经过平均72天的康复后，(1)康复组(60例)，独立步行时，不伴有明显的偏瘫步态模式（髋关节外旋、外展、“划圈”）者38例(63.3℅)，而对照组仅11例(18.3℅)。(2)康复组，髋关活动度及下肢运动功能Fugl-Meyer得分明显高于对照组。(3)康复组，坐位平衡和站位平衡达Ⅱ级和Ⅲ级者分别是56例(93.3℅)、39例(65℅)，而对照
通过对脑卒中病人早期介入康复治疗的比较，探讨早期康复在脑卒中综合治疗中的意义。选取急性期脑卒中病人54例，早期康复组32例，无康复组22例。早期康复组给予运动疗法、针灸及电刺激治疗，两组病人可同时给予一般药物治疗。28天后分别评价两组在神经功能缺损程度，病残程度，ADL、运动功能、康复效率及症状方面的改变，两组病人各项指标治疗前后均有非常显著差异，早期康复组在临床症状，神经功能缺损评分、Barth