【摘 要】
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阿片受体介导了镇痛、催眠、镇咳、呼吸抑制、缩瞳和呕吐,μ型阿片受体(MOR)数量的降低是产生吗啡耐药的重要原因之一。基于阿片受体激动剂(如吗啡)的耐受性,在连续使用该类
【机 构】
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首都师范大学生命科学学院; 中国人民解放军战略支援部队航天系统部;
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阿片受体介导了镇痛、催眠、镇咳、呼吸抑制、缩瞳和呕吐,μ型阿片受体(MOR)数量的降低是产生吗啡耐药的重要原因之一。基于阿片受体激动剂(如吗啡)的耐受性,在连续使用该类药物后,还会导致药物的成瘾性,体内外实验也表明吗啡诱导能使MOR下调。在MOR介导的细胞信号转导和分子水平方面对吗啡耐受机制的研究都取得了进展。Stoicea N等报道临床上使用阿片受体激动剂治疗慢性痛病人时,该类病人可能会出现阿片类药物诱导的痛觉超敏现象,即吗啡耐受作用,适宜剂量的γ-氨基丁酸类似物加巴喷丁能够降低这一现象的发生率,从而减少阿片类用药量。大麻素受体2(CB2)参与吗啡耐受的发生与发展。CB2受体选择性激活剂与吗啡联合使用,可以减弱吗啡诱导产生的痛觉过敏和异常疼痛,抑制吗啡耐受的发生与发展。吗啡与小剂量阿片拮抗剂合用,吗啡与小剂量芬太尼合用,可明显减少耐受的发生。
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