【摘 要】
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乙酰羟基酸合成酶是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶、嘧啶水杨酸等除草抑制剂的作用靶标.为了更好地理解除草剂的作用机制和抗性机理,本文针对大田中乙酰羟基酸合成酶农药抗性,把对咪唑啉酮除草剂产生抗性的Ala122(E. coli的等位位点是26)和对多种类型除草剂都有抗性的Trp574(E.coli的等位位点是464)进行组合,在大肠杆菌AHAS Ⅱ的A26和W464位点进行了单点突变,并对这两个位点的
【机 构】
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南开大学元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室,化学生物学系,天津,300071
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乙酰羟基酸合成酶是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶、嘧啶水杨酸等除草抑制剂的作用靶标.为了更好地理解除草剂的作用机制和抗性机理,本文针对大田中乙酰羟基酸合成酶农药抗性,把对咪唑啉酮除草剂产生抗性的Ala122(E. coli的等位位点是26)和对多种类型除草剂都有抗性的Trp574(E.coli的等位位点是464)进行组合,在大肠杆菌AHAS Ⅱ的A26和W464位点进行了单点突变,并对这两个位点的单点突变进行了组合,得到了双点突变体A26T-W464F与A26T-W464L.研究了这些突变体表达产物的酶动力学性质以及其与抑制剂的相互作用.结果表明,双点突变对酶的动力学性质造成了一定的影响.除了咪唑啉酮抑制剂,双点突变体A26T-W464F与A26T-W464L对其他类型抑制剂的抗性程度比单点突变体增强.
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目的：测定不同植物药材中丁香苷的含量。方法：采用RP-C18(4.6mm×200mm，10μm)色谱柱，以乙腈-水(1:9)为流动相，流速1.0mL·min-1，柱温为室温，检测波长为265nm，以外标法测定了药材中丁香苷的含量。结果：丁香苷在0.4-1.9μg(r=0.9999)的质量范围内呈线性关系。丁香苷的平均回收率(n=5)为103.996。结论：该方法简便、准确，重现性好，可用于不同药材
本文设计并合成了18个1-芳基-5-吡唑酰胺类新化合物,并通过核磁进行了结构表征.初步生物活性筛选表明部分化合物具有杀虫或杀菌活性.
BTH和TDL是两个已经商品化的植物激活剂,其具有诱导活性的结构衍生物和生物活性研究不多,本文在前期植物激活剂筛选体系构建和部分BTH衍生物合成的基础上,进一步扩大了衍生物合成的范围和生物活性筛选的范围,共合成了BTH的衍生物45个,TDL的衍生物40个,生物活性的筛选发现部分化合物具有较好的诱导活性,部分化合物具有较好的杀菌活性,其中一个新化合物可以作为杀菌剂的先导化合物进行进一步的优化.
本文在对3-三氟甲基-1,1-联苯类衍生物类化合物进行2D-QSAR和CoMFA计算的基础上,通过设计-合成-构效关系研究-再设计-再合成-再构效关系研究这一系统工作,合成了10个系列150余种新型的哒嗪类化合物.对化合物的生物活性进行了测试,部分化合物具有很好的除草活性,施药量为10克/亩时能达到79％的除草效果.
本文主要介绍了笔者所创制并合成的苯乙酮肟醚类化合物对瓜类白粉病抑制活性QSAR研究工作概况,以进一步设计并合成合理、低毒和高效农药的候选化合物,从而达到降低新农药开发成本,降低环境污染和缩短开发周期.
在假单胞菌M18菌株的藤黄绿菌素生物合成基因簇上游定位了一个属于LysR家族的调控因子编码基因pltR.构建了pltR失活的突变菌株M18TRG,与野生型菌株相比,Plt合成能力下降了70％,反式互补pltR的突变株能回复Plt的合成能力达到野生型水平.在菌株M18中过表达pltR,Plt产量提高13倍.pltR基因的表达不受P1t调控,表明PltR对Plt的正调控作用主要发生在转录水平上,Plt
乙酰羟基酸合成酶(AHAS)催化支链氨基酸生物合成途径中的第一个关键酶.磺酰脲、咪唑啉酮、三唑嘧啶磺酰胺、嘧啶水杨酸等是以AHAS为作用靶标的四种最重要的商品化除草剂.由于长期的广泛使用,很多杂草对AHAS-抑制剂产生了抗性.为了更好地理解以及解决除草剂的抗性问题,我们考察了一类新型的化合物与野生及突变型AHAS的相互作用.研究发现,这类化合物对突变型AHAS Ⅱ和野生型酶有相似的抑制作用,表明这
本文对45个磺酰脲化合物进行了DFT-QSAR研究,定义了一种全新的量子化学参数,用来将某一等电子密度下的电子云体积相对于母体分子的增量值加权分配到取代基上,形成一种局域化的取代基电子云密度体积参数,使其成为可以直接而有效的表征立体效应的量子化学参数,将基于量化计算的QSAR从方法学上向前推进一步.结合其它量化参数,采用Monte-Carlo模拟退火算法进行变量选择,建立了高质量的DFT-QSAR
本文对生产高含量草甘膦钾盐合成工艺进行了研究.通过一系列实验说明了草甘膦钾盐原药的多种制备方法,并对各方法进行比较和讨论.指出自然结晶法是适合大规模生产草甘膦钾盐原药的方法,且已申请专利.
本文提供了一种利用亚磷酸二甲酯残液(亚磷酸二甲酯生产过程中的副产)和甲缩醛(甘氨酸法生产草甘膦过程中的副产)为原料来合成双甘膦的方法,采用该工艺可以合成高含量的双甘膦,而且利用亚磷酸二甲酯残液和甲缩醛的充分水解可生成大量的氯甲烷,从而大大提高上述副产物的综合利用价值,具有很好的发展前景.