基于哌嗪-哌啶核心的聚焦型CCR5拮抗剂化合物库的设计和合成

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【摘要】

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<正>趋化因子受体CCR5为细胞跨膜蛋白,属于G蛋白偶联受体家族,是β趋化因子MIP-1α,MIP-1β,RANTES 的受体,也是细胞膜上单核-巨噬细胞亲和性HIV-1的辅助受体．由于长期用药导

【作者】

：

冯冬志姜晓华张虎山龙亚秋

【机构】

：

中国科学院上海药物研究所;

【发表日期】

：

2004年期

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<正>趋化因子受体CCR5为细胞跨膜蛋白,属于G蛋白偶联受体家族,是β趋化因子MIP-1α,MIP-1β,RANTES 的受体,也是细胞膜上单核-巨噬细胞亲和性HIV-1的辅助受体．由于长期用药导致HIV-1变异株的出现,使以逆转录酶和蛋白酶为靶标治疗艾滋病的“鸡尾酒”疗法受到了挑战,因此具有新作用机制的抗HIV-1药物的研发在全球蓬勃开展,其中小分子CCR5拮抗剂通过阻断HIV-1病毒粒子与细胞的融合来抑制HIV-1的进入和感染而成为

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