【摘 要】
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目的:为了丰富格尔德霉素(GA)类似物的结构类型,同时旨在比较不同类型GA类似物的抗肿瘤潜力,本研究合成并考察了GA及其类似物对多种人肿瘤细胞的抑制活性。方法:以GA和19-硫
【机 构】
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中国医学科学院/北京协和医学院医药生物技术研究所;
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目的:为了丰富格尔德霉素(GA)类似物的结构类型,同时旨在比较不同类型GA类似物的抗肿瘤潜力,本研究合成并考察了GA及其类似物对多种人肿瘤细胞的抑制活性。方法:以GA和19-硫甲基-格尔德霉素(19-S-methyl-GA)为原料,合成17-烷氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素和17-烷氨基-19-硫甲基-17-脱甲氧基格尔德霉素类似物,并采用MTT法测定化合物在多种肿瘤细胞系(MCF7、Hela、HCT116和HepG2)中的抗增殖活性;通过流式细胞仪考察GA及其类似物对肿瘤细胞周期的影响;采用WesternBlot方法检测GA及其类似物对肿瘤增殖相关蛋白表达的影响。结果:17-烷氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素类化合物AEPD在MCF7、Hela和HCT116细胞中显示出了与GA相当甚至更强的抗肿瘤活性,但对HepG2细胞则显示出明显弱于GA的细胞毒性。AEPD可以剂量依赖地通过引起PARP的裂解诱导细胞凋亡,并且对Hsp90客体蛋白Akt的降解具有诱导作用。而17-烷氨基-19-硫甲基-17-脱甲氧基格尔德霉素类化合物则在四个受试肿瘤细胞系中均显示出明显降低的抑制活性。结论:19位硫醚取代不利于化合物抗肿瘤作用的保持,化合物AEPD对多种肿瘤细胞具有强于GA的抗增殖活性,且抗肿瘤谱与GA不相同,值得进一步研究。
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