【摘 要】
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自从1969年美国化学家Rosenberg B等发现顺铂对肿瘤有强烈的抑制作用后,金属配合物作为抗癌药物成为非常活跃的研究领域,非铂系金属配合物的抗癌活性更是受到极大的关注。许
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自从1969年美国化学家Rosenberg B等发现顺铂对肿瘤有强烈的抑制作用后,金属配合物作为抗癌药物成为非常活跃的研究领域,非铂系金属配合物的抗癌活性更是受到极大的关注。许多Schiff碱及其配合物具有良好的抗肿瘤、抗氧化、抗菌等多种生物活性。早在20世纪70年代就己发现此类Schiff碱的抗肿瘤活性的构效关系:①水杨醛比其他醛制得的Schiff碱的抗肿瘤活性好;②取代基拉电子能力越强抗仲瘤效果越好。我们采用水热法合成了5-硝基水杨醛缩噻吩-2-甲酰腙的铜双核配合物[Cu(Him)L]2(1)和[Cu(py)L]2(2),其中Him=咪唑,py=吡啶,H2L=5-硝基水杨醛缩噻吩-2-甲酰腙。配合物呈现一种中心对称的双核结构。二者具有较强的体外抗癌活性,1和2对人肝癌细胸HEPG2半数抑制浓度IC50分别为1.30和1.35μg/cm3,对人结肠癌细胞SW620半数抑制浓度IC50分别为2.22和2.02μg/cm3。
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