AP最主要的发病机制为“胰酶激活学说”，即各种原因导致胰管梗阻，胰腺防御机制受到破坏，胰蛋白酶原被激活，后者启动各种酶原活化的级链反应，包括磷脂酶A、激肽释放酶、弹性蛋白酶、糜蛋白酶、脂肪酶等，导致胰腺及其临近组织炎症、水肿、出血、坏死等改变，并可引起全身多脏器损害。胰酶激活在AP发病机制中发挥至关重要的作用，故临床上以胰蛋白酶抑制剂作为治疗AP的关键药物，通过抑制胰酶活化治疗AP。目前临床上应用的胰蛋白酶抑制剂主要包括乌司他丁、生长抑素、奥曲肽、加贝酯。治疗AP的胰蛋白酶抑制剂种类较多，至于何种药物最有效，目前并无定论。一些研究显示，联合治疗效果显著显著，如乌司他丁（或加贝酯）与奥曲肽（或生长抑素）联合治疗AP。胰蛋白酶抑制剂联合其他多种药物治疗可显著降低AP的病死率。此外，氧自由基清除剂、血管活化因子、前列腺素族、胆囊收缩素受体拮抗剂等药物也具有胰酶抑制作用，但临床效果有待于进一步证实。