【摘 要】
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目的 合成一种能够靶向于肿瘤新生血管内皮细胞和肿瘤细胞表面高度表达CD13受体的新型多西他赛-羧甲基壳聚糖(carboxymethyl chitosan,CMCS)-PEG-NGR结合物并评价其体内
【机 构】
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山东大学药学院,济南 250012
【出 处】
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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
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目的 合成一种能够靶向于肿瘤新生血管内皮细胞和肿瘤细胞表面高度表达CD13受体的新型多西他赛-羧甲基壳聚糖(carboxymethyl chitosan,CMCS)-PEG-NGR结合物并评价其体内和体外的抗肿瘤效果.方法 通过可降解的化学键将DTX和CMCS-PEG-NGR连接制备了DTX-CMCS-PEG-NGR(DTX-CPN)结合物.通过透射电子显微镜观察其形态,并测定粒径和zeta电位；利用细胞摄取实验验证cNGR的靶向性.通过体内和体外抗肿瘤实验评价其抗肿瘤效果.结果 合成的DTX-CPN 结合物在水中能够自组装形成纳米粒,粒径为142.9±8.6 nm,电位为-15.57 ± 2.2 mv.细胞摄取实验表明HUVEC 对DTX-CPN结合物的摄取是DTX-CP 结合物的6.13 倍.体外和体内抗肿瘤实验结果表明,DTX-CPN 结合物的抗肿瘤效果优于DTX-CP 结合物.结论 DTX-CPN 结合物有望开发为一种能够将DTX 特异性地递送到肿瘤新生血管细胞和肿瘤细胞中的靶向药物递送平台.
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