【摘 要】
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目的 为了寻找有效的化学预防药物应用于食管癌高发区,降低食管癌的发病率,提高生存质量,我们在香加皮抗瘤活性成分的提取过程中,分离得到黄酮类单体成分宝藿苷Ⅰ(Baohuo
【机 构】
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河北医科大学第四医院科研中心,石家庄,050011
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目的 为了寻找有效的化学预防药物应用于食管癌高发区,降低食管癌的发病率,提高生存质量,我们在香加皮抗瘤活性成分的提取过程中,分离得到黄酮类单体成分宝藿苷Ⅰ(Baohuoside-Ⅰ),通过分析宝藿苷Ⅰ在体内外对人食管癌细胞的作用,以期为将该药应用于临床治疗和预防食管癌提供实验依据.方法 采用逐步分离法对香加皮抗肿瘤活性成分进行分离与纯化,并使用柱层析和高效液相色谱法进行分离、纯化,应用薄层层析和电喷质谱分析进行成分鉴定.并用MTT法观察不同浓度宝藿苷Ⅰ对食管癌细胞株Eca109增殖的抑制作用,流式细胞术分析宝藿苷Ⅰ对细胞的周期变化和对凋亡的影响；经皮下注射Eca109细胞建立裸鼠移植瘤动物模型,通过肌注给药检测宝藿苷Ⅰ的体内抗食管癌作用.结果 宝藿苷Ⅰ呈浓度及时间依赖性抑制Eca109细胞增殖(p＜o.05),流式细胞仪结果显示Eca109细胞在宝藿苷Ⅰ作用后细胞阻滞于G1期,G2和S期细胞减少,凋亡细胞增加.25ug/ml宝藿苷Ⅰ作用24h时细胞凋亡率达48.3％±2.12％.宝藿苷Ⅰ(15mg/kg)经肌注入荷癌裸鼠后,肿瘤生长明显受到抑制,与对照组比较,有显著性差异(p＜0.05),肿瘤生长抑制率达64.1％.结论 香加皮单体成分宝藿苷Ⅰ不仅在体外对Eca109细胞增殖具有显著的抑制作用,在体内也有较好的抗食管癌效果.其抗瘤机制可能与阻滞Eca109细胞周期和诱导凋亡有关.
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