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目的：构建Angiopep-2修饰的紫杉醇(PTX)聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)脑胶质瘤递药系统(ANG-NP/PTX)，评价ANG-NP/PTX靶向血脑屏障(BBB)和胶质瘤细胞的双级靶向效应。方法：通过对U87 MG细胞毒、细胞凋亡与细胞周期评价ANG-NP/PTX的肿瘤靶向性；通过体外BBB模型转运评价其BBB渗透能力；通过BCEC-U87 MG共培养模型评价其双级靶向效应。结果：与未经修饰的NP/PTX相比，ANG-NP/PTX显著增加了PTX对U87 MG细胞毒性，促进细胞凋亡和增强对G2/M细胞的捕获能力；提高了体外BBB渗透率；显示对体外脑胶质瘤的靶向性。结论：ANG-NP/PTX可以作为抗脑胶质瘤的双级靶向递药系统。