【摘 要】
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阿利沙坦醋为中国第一个自主研发的血管紧张素受体拮抗剂—抗高血压1.1类新药，在中国已经获得新化合物的发明专利授权，专利有效期至2026年。阿利沙坦醋不通过肝脏代谢，在体内胃
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阿利沙坦醋为中国第一个自主研发的血管紧张素受体拮抗剂—抗高血压1.1类新药，在中国已经获得新化合物的发明专利授权，专利有效期至2026年。阿利沙坦醋不通过肝脏代谢，在体内胃肠道吸收的过程中被醋酶完全水解成唯一的药理活性代谢产物—EXP3174〔此药物与氯沙坦钾经肝脏代谢后的活性药效产物(EXP3174)一样〕，可以与ATl受体选择性地结合，但不会产生与AT1受体阻断无关的作用，如增强缓激肤介导的效应。在剂量探索性试验中证实阿利沙坦醋240mg与氯沙坦钾50mg有相同的药效反应。氯沙坦钾口服吸收后需经肝内CYP2C9,3A4酶代谢，而阿利沙坦酷则在胃肠道经醋酶水解，不需肝药酶代谢，因此可很大程度减轻高血压患者的肝负担。氯沙坦经代谢转化后仅14％可转化为EXP3174，其他成分虽也具有一定的降压效力，但活性仅为EXP3174的3%，阿利沙坦醋则全部转化为单一成分EXP3174，大大减少了非活性成分。
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