【摘 要】
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目的:研究CYP3A4*1G基因型对女性健康志愿者静脉注射芬太尼体内药动学及痛阈的影响。方法:采用聚合酶链反应-限制性片断长度多态性(PCR2-RFLP)分析CYP3A4*1G基因型。28名女性
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目的:研究CYP3A4*1G基因型对女性健康志愿者静脉注射芬太尼体内药动学及痛阈的影响。方法:采用聚合酶链反应-限制性片断长度多态性(PCR2-RFLP)分析CYP3A4*1G基因型。28名女性健康志愿者按照基因型分为3组:野生纯合子组(10名)、突变杂合子组(10名)、突变纯合子组(8名)。单次静脉注射芬太尼5μg/kg,分别于给药前、给药后即刻、2、5、10、15、30、60、90、120、180、300、420、720分钟取静脉血4mL。于给药前及给药后45分钟、2.5、4小时采用电刺激法进行痛阈测定。芬太尼血药浓度的测定采用液相色谱-质谱法(LC-MS/MS)。结果:突变纯合子组消除半衰期t1/2β长于野生纯合子组和突变杂合子组(P<0.05)。AUC0～∞在突变纯合子组高于野生纯合子组和突变杂合子组(P<0.05),但野生纯合子组和突变杂合子组间差异无统计学意义(P>0.05)。三组间给药前痛阈差异无统计学意义,给药后痛阈突变纯合子组高于突变杂合子组和野生纯合子组(P<0.05);突变杂合子组与野生纯合子组间痛阈差异无统计学意义(P>0.05)。结论:CYP3A4*1G基因突变可导致女性健康志愿者静脉注射芬太尼代谢减慢,电刺激痛阈增高。
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