恶性肿瘤是威胁人类健康、危及生命的重大疾病之一。在一些发达国家，肿瘤引起的死亡己占死因的第一位，并因此投入了大量的人力和物力，开展肿瘤治疗药物的研究与开发。多年来，我国的肿瘤治疗药物研究一直是国家的重点药物研究项目之一。研究者不断寻找新抗肿瘤物质，希望发现特异性较好，抗肿瘤活性强，有新作用机制以及对抗药性肿瘤有效的药物，其中烯二炔类抗生素是非常有特色、很有发展前景新型抗癌药物。文章分别介绍了烯二炔类抗生素的特性，抗癌抗生素力达霉素，烯二炔类免疫偶联物，烯二炔类抗生素是迄今为止活性最强的抗肿瘤抗生素，有关烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究仍在继续深入，从微生物代谢产物中筛选、鉴定出新的烯二炔类抗生素，对寻找高效、低毒、高选择性的抗肿瘤药物具有理论意义和实用价值。通过对烯二炔类抗生素与DNA相互作用机制的研究，发现非环状烯二炔类化合物也具有很强的活性，而顺式烯己二炔结构是烯二炔类抗肿瘤抗生素的结构元件。对烯二炔类化合物的构效关系、化学合成、前药研究、基因克隆等方面的研究也有新的进展。烯二炔类抗生素由于其强烈的生物活性，可以发展为新型高效抗肿瘤药物，在肿瘤治疗方面，可以作为单克隆抗体导向药物的“弹头”，使导向药物小型化、高效化。总之，烯二炔类抗癌抗生素的研究和应用必将显示出广阔的前景。