2-(N-烷基-苯并噻唑-2-亚烯基)-乙酸酯和1,4-苯并噻嗪的选择性合成研究

来源 :2009长三角药物化学研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tauliwn
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  2-(N-烷基-苯并噻唑-2-亚烯基)-乙酸酯在医药、农药等领域具有潜在的应用价值;而1,4-苯并噻嗪是抗精神病药物的药效团,同时也被广泛应用于染料、影像、抗氧化等工业领域.当选用不同的氧化剂,如:m-CPBA和DDQ对2-(N-烷基-2-苯并噻唑基)-乙酸酯进行选择性氧化可以高效可控的制备得到1,4-苯并噻嗪和2-(N-烷基-苯并噻唑-2-亚烯基)-乙酸酯.以m-CPBA(间氯过氧苯甲酸)作为氧化剂对2-(N-烷基-2-苯并噻唑基)-乙酸酯进行氧化时,通过氧化扩环等步骤一锅法合成制备1,4-苯并噻嗪,收率大于80%,产物结构通过X单晶衍射进行确认,(Scheme.1).
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