【摘 要】
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目的 在健康志愿者中研究单次及多次静脉滴注给予注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠(6∶1)后的药物动力学特征.方法 12名健康志愿者，采用二重3×3拉丁方交叉试验设计，进行单次及连续多次给药药动学试验.采用DAS ver 2.0药物动力学软件计算头孢曲松钠及他唑巴坦钠的房室模型参数和统计矩参数.结果 单次(0.75、1.5、3.0 9)剂量组的头孢曲松钠的主要药动学参数：t1/2β别分为8.4±0.9、8
【机 构】
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湖南省长沙市中南大学药学院生物药剂教研室,410013 湖南泰格湘雅药物研究有限公司,410013
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 在健康志愿者中研究单次及多次静脉滴注给予注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠(6∶1)后的药物动力学特征.方法 12名健康志愿者，采用二重3×3拉丁方交叉试验设计，进行单次及连续多次给药药动学试验.采用DAS ver 2.0药物动力学软件计算头孢曲松钠及他唑巴坦钠的房室模型参数和统计矩参数.结果 单次(0.75、1.5、3.0 9)剂量组的头孢曲松钠的主要药动学参数：t1/2β别分为8.4±0.9、8.2±0.9、7.8±0.8 h；AUC0-t分别为591.8±100.3、1118.4±219.5、1765.0±249.8mg·h·L-1； AUC0-∞分别为628.3±107.6、1182.2±251.6、1852.6±282.3mg·h·L-1；Cmax分别为71.9±12.3、147.2±22.7、240.4±30.1mg·L-1.单次(0.75、1.5、3.0g)剂量组的他唑巴坦钠t1/2分别为0.7±0.1、0.7±0.1、0.7±0.1h；AUC0-t分别为4.1±0.6、9.3±1.4、19.0±4.2 mg·h·L-1； AUC0-∞分另别为4.6±0.7、10.3±1.6、20.6±4.4 mg·h·L-1；Cmax分别为2.9±0.4、6.9±1.1、12.7±2.1 mg·L-1.连续多次给药药动学的主要药动学参数：头孢曲松钠t1/2β为7.8±0.9 h；AUC0-t为1478.9生252.9 mg·h·L-1； AUC0-∞为1529.4±281.0mg·h·L-1； Cmax为196.9±26.5 mg·L-1.他唑巴坦钠t1/2为0.5±0.1h；AUC0-t为7.3±1.4 mg·h·L-1； AUC0-∞为7.5±1.4 mg·h·L-1；Cmax为5.9±1.0 mg·L-1.结论 单次给药时，头孢曲松钠和他唑巴坦钠的t1/2与剂量不相关，他唑巴坦钠三个剂量组的AUC、Cmax与剂量成等比例增加，其在体内的消除符合线性动力学，头孢曲松钠的AUC、Cmax与剂量不成等比例增加.多次给药时，头孢曲松钠在体内有累积，其累积符合多次给药线性动力学的累加规律.
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