【摘 要】
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铜(Ⅰ)催化的炔烃与叠氮参与的环加成反应(CuAAC)作为点击化学中最高效的反应之一[1,2],可以有效的构建含有三氮唑类骨架的碳手性和磷手性化合物.2013 年,我们小组首次报
【机 构】
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华东师范大学,上海市普陀区中山北路3663号,200062
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铜(Ⅰ)催化的炔烃与叠氮参与的环加成反应(CuAAC)作为点击化学中最高效的反应之一[1,2],可以有效的构建含有三氮唑类骨架的碳手性和磷手性化合物.2013 年,我们小组首次报道了氧化吲哚双炔体系参与的CuAAC 来构建手性季碳中心[3]的研究,由于手性磷化合物广泛存在于天然产物和药物分子中,在金属配体方面也有着十分卓越的应用.因此,我们设计了如下的反应(Fig.1),通过潜手性磷的双炔去对称化反应来实现手性磷的构建.在研究中我们发现,可以通过PYBOX 的C4 位置上边臂效应来调控反应对映选择性和单双比.
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