雷公藤红素是雷公藤的主要有效成分之一，具有显著的药理活性，如抗炎、免疫抑制及抗肿瘤活性。本文旨在研究雷公藤中主要成分雷公藤红素对CYP450五种主要亚型酶影响，并通过大鼠原代肝细胞模型评估其潜在的肝毒性。明确雷公藤红素对CYP酶的抑制机理，以及在肝细胞中对肝功能各指标的影响。结果表明，雷公藤红素对人肝微粒体中的五种主要的代谢酶1A2/2D6/2C19/2E1/3A4均有明显的抑制作用，并呈现浓度依赖性。在抑制机理方面，雷公藤红素对CYP1A2和2E1表现出了反竞争性作用，且竞争性地抑制了CYP1C19及2D6的活性。对CYP3A4表现出了混合型的抑制作用。此外，在大鼠原代肝细胞中，雷公藤红素显示出了较强的细胞毒性，使肝细胞的LDH生化指标升高。表明雷公藤红素不仅是CYP450酶的潜在的抑制剂，且有引发药物药物相互作用的潜在可能，还具有一定的肝毒性可能在用药过正中造成肝损伤。提示在临床用药中，雷公藤红素的用药安全应该引起重视。