【摘 要】
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HGF/c-Met 信号传导通路广泛存在于各种细胞中,对多种组织器官的生长发育具有重要的生理调节作用,其过度表达常常导致肿瘤细胞的侵袭、转移.因此,开发基于靶点c-Met 的小
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
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HGF/c-Met 信号传导通路广泛存在于各种细胞中,对多种组织器官的生长发育具有重要的生理调节作用,其过度表达常常导致肿瘤细胞的侵袭、转移.因此,开发基于靶点c-Met 的小分子抑制剂成为癌症治疗的潜在策略.Foretinib(XL880,GSK1363089)是由Exelixis 公司研究开发的多靶点小分子c-Met 激酶抑制剂,目前处于II 期临床研究阶段.在总结文献报道的ClassⅡ类小分子c-Met 抑制剂结构特点和构效关系的基础上,以Foretinib 为先导化合物,保留4-苯氧基喹啉母核,分别将取代的噌啉酮、喹啉酮和2-芳基喹啉基团引入至苯环的4 位,设计并合成了3 个系列4-苯氧基喹啉类新化合物100 余个.
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