【摘 要】
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磺胺作为一种广泛应用于多种药物的常用结构片段,具有抗菌、抗癌、抗炎等良好的生物药理活性,也被用于艾滋病病毒蛋白酶抑制剂、除草剂等领域(图1)1.合成磺胺类化合物的
【机 构】
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东华理工大学应用化学系,江西南昌330013
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
磺胺作为一种广泛应用于多种药物的常用结构片段,具有抗菌、抗癌、抗炎等良好的生物药理活性,也被用于艾滋病病毒蛋白酶抑制剂、除草剂等领域(图1)1.合成磺胺类化合物的传统方法主要是借助磺酰衍生物和胺的亲核取代反应,而难以处理的磺酰氯应用较多.随着现代有机合成技术的发展,过渡金属催化芳基卤化物或芳基硼酸转化为磺胺类化合已成为研究的热点.近年来,二氧化硫在金属催化中的应用已经成为引入磺酰基官能团的一种重要的手段,但报导二氧化硫插入后直接合成磺酰胺的文献并不多2.因此,寻找合成磺酰胺的高效、温和、绿色的直接合成方法是非常有必要的.本文以DABSO{1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)与SO2的络合物}、苯基三甲氧基硅烷和吗啉为原料,通过氟化铜催化的偶联反应合成了一系列磺酰胺类化合物(图2),本方法用DABSO替代二氧化硫,避免有毒有害气体的直接使用.
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