【摘 要】
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目的：观察半夏生物碱对豚鼠离体回肠运动的影响,以探讨其防治化疗性恶心呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV)的机制.方法：目前已知5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)和P 物质(substance P,SP)是CINV 发生机制中最重要的两种神经递质,它们分别激动5-HT3 受体和NK1 受体,启动恶心呕吐的发生过
【机 构】
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山东中医药大学,山东济南,250355
【出 处】
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中华中医药学会中药实验药理分会第十二次学术会议
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目的：观察半夏生物碱对豚鼠离体回肠运动的影响,以探讨其防治化疗性恶心呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV)的机制.方法：目前已知5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)和P 物质(substance P,SP)是CINV 发生机制中最重要的两种神经递质,它们分别激动5-HT3 受体和NK1 受体,启动恶心呕吐的发生过程.本文分别以5-HT、选择性5-HT3 受体激动剂2-甲基-5-羟色胺(2-Methylserotonin,2-Methyl-5-HT)、SP 和选择性NK1 受体激动剂GR73632 作为工具药,利用离体恒温浴槽,观察半夏生物碱(终浓度分别为0、0.4、1.0、2.0、4.1、10.1、20.3、40.5、81.0、162.0mg/L)对豚鼠离体回肠自主收缩的影响；观察半夏生物碱(终浓度分别为0、20.3、40.5、81.0mg/L)在上述4 种受体激动剂分别存在条件下对豚鼠离体肠管收缩的影响.结果：半夏生物碱可以抑制豚鼠离体回肠自主收缩,使收缩张力显著降低,且随剂量增大抑制作用增强,呈明显的剂量依赖性(终浓度≥40.5mg/L 时,P＜0.05)；可以显著拮抗5-HT及选择性5-HT3 受体激动剂2-Methyl-5-HT、SP 及选择性NK1 受体激动剂GR73632 对肠管的兴奋作用,使肠管收缩张力显著降低(半夏生物碱终浓度为40.5mg/L 时,对肠管收缩张力抑制率分别为23.4％、27.2％、25.5％、26.6％,P＜0.05；终浓度为81mg/L 时,对肠管收缩张力抑制率分别为32.3％、45.0％、34.4％、51.7％,P＜0.05),并且对上述4 种受体激动剂的拮抗作用呈现一定程度的剂量依赖性.结论：半夏生物碱可以抑制豚鼠离体回肠自主收缩,对小肠平滑肌上的5-HT3 受体与NK1 受体具有一定阻断作用.半夏生物碱是半夏止吐的主要有效部位,阻断5-HT3 受体与NK1 受体可能是半夏防治CINV 的重要机制.半夏及其有效部位的止吐机制尚待进一步深入研究.
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