【摘 要】
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丹酚酸B是丹参中最主要的水溶性成分之一，在体内会主要通过儿茶酚-O位甲基转移酶(COMT)代谢为甲基化产物并通过胆汁排出体内.为了阐明丹酚酸B在体内甲基化代谢的主要部位，
【机 构】
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中国药科大学药物代谢动力学重点实验室
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
丹酚酸B是丹参中最主要的水溶性成分之一，在体内会主要通过儿茶酚-O位甲基转移酶(COMT)代谢为甲基化产物并通过胆汁排出体内.为了阐明丹酚酸B在体内甲基化代谢的主要部位，我们制各了大鼠肝脏、肾脏、肺、小肠和红细胞总的COMT(包括溶解型COMT和膜结合型COMT)，通过体外温孵，得到酶动力学曲线和参数，发现肝脏对于丹酚酸B的Vmax最大(12787 pmol/ (mg·min))，接着是肾脏(6994 pmol/ (mg·min))、小肠(604.2 pmol/ (mg·min))、红细胞(392.3pmol/ (mg·min))和肺(198pmol/(mg·min))，可见肝脏和肾脏对丹酚酸B的代谢能力较强.然后对于这二者COMT两种亚型对丹酚酸B的代谢能力进行了考察，肝脏溶解型COMT对于丹酚酸B体外温孵的Vmax为12568 pmol/ (mg·min)而膜结合型COMT为4167pmol/ (mg·min)，肾脏溶解型COMT为22472 pmol/ (mg·min)而膜结合型COMT为1178pmol/(mg·min)，溶解型COMT的代谢能力要远远大于膜结合型COMT.所以丹酚酸B在大鼠体内主要通过肝脏和肾脏甲基化代谢，而且溶解型COMT占了主导作用.
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