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目的:研究中华五角海星中的抗肿瘤活性成分。
方法:应用多种色谱手段和波谱方法分离和鉴定化合物。采用MTT和SRB法测定肿瘤细胞毒性,微管蛋白聚合体外模型筛选微管稳定成分。
结果:分离鉴定了10种多羟基甾体苷类成分,均为新化合物,分别命名为anthenosidesA-J(10,1-9)。化合物4,6,7,8,10对K-562,BEL-7402和U87MG等肿瘤细胞显示显著细胞毒性,化合物8和10在体外促进微管蛋白聚合。
结论:10个新化合物均具有新颖的结构特征:10个化合物均均为首次发现的在苷元16位苷化的甾体化合物;化合物10含有2-乙酰胺基半乳糖基,系首次从海星甾体苷类化合物中发现;其余9个化合物均含有少见的6-甲氧基呋喃葡萄糖基,特别是除8外的8个化合物所连接的贰糖基系首次从海星甾体苷类化合物中发现。本研究填补了对中华五角海星化学成分的研究空白,部分成分显著的肿瘤细胞毒性及对其作用机制的初步研究结果为进一步开发抗肿瘤新药提供了有价值的先导化合物和科学依据。