【摘 要】
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目的：设计、合成新型Combertastatin A-4类似物，研究其抗肿瘤活性。 方法：采用环状化合物构象限制的策略，结合磺酰胺类结构片段的生物、化学特点，设计苯并磺酰胺类新型Comberta
【机 构】
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山东大学药学院,山东济南,250012
【出 处】
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2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周
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目的：设计、合成新型Combertastatin A-4类似物，研究其抗肿瘤活性。
方法：采用环状化合物构象限制的策略，结合磺酰胺类结构片段的生物、化学特点，设计苯并磺酰胺类新型Combertastatin A-4 类似物；以N-取代邻甲苯磺酰胺为原料，通过邻位金属化作用，与芳香醛偶合；在利用我们开发的、由三甲基硅氯/NaI/乙腈试剂诱导的新型环合反应，合成一系列构象限制的CA-4 类似物；通过SRB(磺酰罗丹明B)显色法，研究所合成的化合物对正常乳腺(MCF12A)细胞、人乳腺癌MCF7与耐药乳腺癌NCI/ADR-RES细胞生长的影响。
结果：设计、合成了7个新型的苯并磺内酰胺类化合物，其结构经核磁共振氢谱及质谱确定；部分化合物体外细胞生长抑制活性试验表明，化合物4d对人乳腺癌MCF7具有较高的选择性，而对正常乳腺细胞没有影响。
结论：新型苯并磺内酰胺类CA-4类似物对人乳腺癌细胞有抑制活性和选择性，值得进一步研究。
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