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目的：比较麦冬苷D(OP-D)和麦冬背D'(OP-D')量,时、毒、效之间的差异性,明确孕烷X受体(PXR)是否参与OP-D和OP-D'对CYP3A4的转录调控,为中药毒性物质基础及机制研究提供参考.方法：不同浓度的OP-D和OP-D'处理HepG2细胞24h、48h,MTT法检测细胞存活率；瞬时共转染报告基因实验将hPXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒共同转染至HepG2细胞中,比较OP-D(5、10、20、40μmol/L)和OP-D'(0.1、0.25、0.5、1.0μmol/L)对PXR介导的CYP3A4转录调控作用；RT-PCR法比较OP-D和OP-D'对CYP3A4 mRNA的诱导效应差异.结果：OP-D 120μ mol/L和OP-D'2μmol/L及以上浓度对细胞存活率产生抑制作用(P<0.01,P<0.001)；当共转染体系hPXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒、pLR-TK内参质粒比例为10 ∶ 5∶ 1时,40μmol/L的OP-D和 0.5μmol/L的OP-D'诱导CYP3A4报告基因荧光素酶活性至2.17、2.45倍(P<0.01),用空白载体质粒pcDNA3.1代替hPXR表达质粒进行检测时,OP-D和OP-D'对CYP3A4的激活效应消失.阳性对照药利福平对CYP3A4的激活倍数也由原来的4.20倍降至1.27倍(P<0.01)； 40μmol/L的OP-D和0.5μmol/L的OP-D'对CYP3A4 mRNA诱导效应是对照组的5.12倍和5.48倍(P<0.01).结论：OP-D和OP-D'的量、时、毒、效差异性较大,PXR参与了OP-D和OP-D'对CYP3A4的转录调控.