喜树碱类化合物NCP4体内外抗肿瘤作用及相关机制

来源 :2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:metor2009
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  目的 研究喜树碱类化合物NCP4的体内外抗肿瘤作用及相关机制,并与其同类化合物9-NC进行比较.方法 1.以人黑色素瘤A375、非小细胞肺癌A549、结肠癌HCT116、肝癌Hep G2、胰腺癌PANC-1、胃癌SGC-7901细胞株为模型,采用MTT法检测NCP4对其生长增殖的影响;2.利用以质粒pBR322 DNA为底物的DNA解螺旋实验,采用琼脂糖凝胶电泳检测NCP4对DNA拓扑异构酶I型(Topo I)催化活性的影响,并与9-NC(理论上为NCP4主要活性代谢产物)进行比较;3.采用Western-blot技术检测NCP4对以上各肿瘤细胞中人羧酸酯酶2(HCE 2,为CPT类药物代谢酶,在多种肿瘤细胞中表达)及Topo I蛋白含量的影响;4.采用高效液相色谱法(HPLC)测定肿瘤细胞中NCP4的代谢转化情况;5.以小鼠移植性肝癌H22和人胰腺癌Capan-1裸小鼠异种移植瘤为模型,以抑瘤率和相对肿瘤增殖率T/C(%)为指标,评价NCP4和9-NC的体内抗肿瘤活性.
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