【摘 要】
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恶性肿瘤严重威胁着人类的健康，攻克和治愈恶性肿瘤成为当今世界各国药物研究的热点之一，寻找高效、低毒和特异性强的抗肿瘤药物依然是抗肿瘤药物研究的主要方向.据文献报道，苯并呋喃类化合物具有抗组胺、选择性激活雌激素β受体和抗心律失常等多种生物活性.研究表明2-芳酰基苯并呋喃类化合物对多种肿瘤细胞均有抑制作用.另外，3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物对人乳腺癌细胞T47D和人急性早幼粒白血病细
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院 辽宁 沈阳 110016 上海交通大学药学院 上海 300193
【出 处】
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全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会
论文部分内容阅读
恶性肿瘤严重威胁着人类的健康，攻克和治愈恶性肿瘤成为当今世界各国药物研究的热点之一，寻找高效、低毒和特异性强的抗肿瘤药物依然是抗肿瘤药物研究的主要方向.据文献报道，苯并呋喃类化合物具有抗组胺、选择性激活雌激素β受体和抗心律失常等多种生物活性.研究表明2-芳酰基苯并呋喃类化合物对多种肿瘤细胞均有抑制作用.另外，3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物对人乳腺癌细胞T47D和人急性早幼粒白血病细胞HL-60均有较强的抑制作用.
本文作者根据拼合原理，将2-芳酰基苯并呋喃和苯并吡喃类化合物的基本骨架进行线性叠加，设
其他文献
本文将聚碳甲基硅烷(polycarbomethylsilane,PCMS)与选定用量的SiC微粉(粒径约400nm)和甲苯共混制得浆料,浇铸成所需形状的先驱坯体,用Cockcroft-Walton型加速器产生的2.0 MeV电子束(EB)于He气流中照射至15 MGy,然后在1300℃和Ar气氛条件下热解、烧结成为SiC陶瓷材料。在所考察的实验范围内,PCMS辐照所致气相产物的生成量以及凝胶含量皆
本文用硅烷偶联剂KH-570对球形纳米碳酸钙粉体进行预处理,在其表面形成接枝活性点,然后采用无皂乳液聚合方法制备具有核/壳结构的纳米复合粒子。并采用FTIR、TEM和热重等分析方法对复合粒子结构、聚合机理进行了分析。
人参皂苷是从人参等中草药中提取的化学成分.部分人参皂苷以作为抗肿瘤药物面市(如Rg3、Rh2等)，对促进肿瘤细胞凋亡、肿瘤细胞分化、逆转肿瘤细胞药物耐药性等方面具有较好的效果.一般认为，人参皂苷乃是人参抗肿瘤作用的前体药物，在体内代谢的产物最终发挥抗肿瘤作用.Hasegawa等研究表明：原人参二醇型人参皂苷经人体口服给药后，在结肠发生了降解.产生了主要代谢物20-O-β-D-葡萄糖基-20-(S)
并环核苷是指并环结构替代核苷中的五元呋喃糖环而得到的特殊核苷.一些天然的并环核苷显示出很好的生物活性，如图1是从Streptomycesgriseoaurantiacus中分离出来 griscolic acids，它们是3’，5’-环核苷酸磷酸二酯酶的抑制剂，而且一些griseolic acids衍生物被发现具有抗高血压的活性，同时许多并环核苷被合成出来并显示出了抗病毒，抗菌和抗肿瘤等活性.一般认
构象限制核苷是指通过一定的化学修饰而得到的具有一定复杂结构的特异性核苷，通常这种结构特殊的核苷对其本身的构象都有一定的调节和限定作用，因而在与各种不同的生物酶之间的相互作用具有很高的特异选择性.目前数以百计的“锁定”核苷被合成出来并显示出了不同的治疗作用，图中就是代表性的具有抗病毒活性的构象限制核苷.
卟啉化合物具有较强的吸光和发光性能，并能通过光谱感受到其它分子与卟啉分子发生分子间相互作用产生的微扰，光激发下的卟啉能将能量传递给氧分子，通过单线态氧的产生或其它途径作用于癌细胞，可以达到杀死癌细胞目的；蒽醌类化合物易于插入DNA碱基对之间，以不同的作用机理使DNA断裂.把卟啉类化合物对肿瘤细胞的亲和性和葸醌化合物对DNA的插入特性结合起来。对于寻找高效、实用的光动力学疗法试剂具有重要的意义.
近些年来，1，2,3-三唑类化合物的研究日益活跃，备受关注.1，2,3-三唑可以作为1，2,4-三唑和酰胺的电子等排体，呈现出多种生物活性，如抗细菌、抗真菌、抗癌、抗结核、抗病毒、离子通道抑制剂等.不仅如此，它具有高的芳香稳定性，可用作连接基团，将药理活性分子与结构修饰部分有机结合起来，改善原有药物分子在溶解性、药效学、药物代谢动力学等方面的不足；并且可通过形成氢键、偶极和偶极、π-π堆积相互作用
由磺胺甲噁唑、3-硝基-4-羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了17个未见报道的β-氨基酮，反应收率为32.37％～90.11％，产物结构通过HNMR,13CNMR,MS进行了表征.生物活性试验显示，低浓度范围，所得化合物具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性和过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)的激动活性.
克林沙星(a)是第四代喹诺酮类抗生素，主要是阻止粘肽的交叉连接，导致菌体细胞壁缺损失去渗透屏障，菌体膨胀、裂解，并阻止菌体蛋白合成，从而起到杀菌作用.其抗菌活性是左旋氧氟沙星的18～32倍，是恩诺沙星的16倍，是头孢类的7倍，是氟苯尼考的3倍.本品与各种抗生索都具有协同作用，对猪的副嗜血杆菌、支原体、大肠杆菌极其敏感，对全身性感染炎症亦有很强消除作用.但是克林沙星具有严重的光毒性，其水溶性较低，溶
盐酸度洛西汀(Duloxetine HydIro~horide)是一种5-羟色胺(5.Hr)和去甲肾上腺素州E)再摄取的强效、高度特异性双重抑制剂(SNRIs)，.用于治疗抑郁症，抑郁性神经症和精神分裂症后抑郁.化学名称为(S)-(+).N.甲基.3-(1.萘氧基)_3-(2.噻吩).丙胺盐酸盐.临床研究表明，度洛西汀能平衡地抑制5-HT和NE再摄取，显著提高大脑额叶皮层和下丘脑细胞外5-HT。和