【摘 要】
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HNPC-A8008是具有自主知识产权的新型吡唑类杀虫剂.为对其进一步的开发、应用提供理论依据,以鳞翅目害虫粘虫为靶标,采用农药生物技术对HNPC-A8008的作用方式和作用特点进行了系统的研究,实验结果表明:化合物HNPC-A8008对粘虫表现出很好的胃毒毒力,且具有一定的触杀活性,但内吸活性较弱,属于正温度系数类杀虫剂,持效期长；对粘虫低龄幼虫生物活性更佳,对粘虫卵也具有一定的抑制作用.
【机 构】
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湖南化工研究院国家农药创制工程技术研究中心 长沙410014;农用化学品湖南省重点实验室,长沙410014
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HNPC-A8008是具有自主知识产权的新型吡唑类杀虫剂.为对其进一步的开发、应用提供理论依据,以鳞翅目害虫粘虫为靶标,采用农药生物技术对HNPC-A8008的作用方式和作用特点进行了系统的研究,实验结果表明:化合物HNPC-A8008对粘虫表现出很好的胃毒毒力,且具有一定的触杀活性,但内吸活性较弱,属于正温度系数类杀虫剂,持效期长；对粘虫低龄幼虫生物活性更佳,对粘虫卵也具有一定的抑制作用.
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选择原卟啉原氧化酶(PPO酶)的三唑啉酮衍生物作为主要研究方向,以取代苯胺为原料通过几步关啉酮环、取代、硝化、还原以及关噻唑环等反应,合成了9个巯基被酯类酰胺取代的新化合物.并对所有合成的新化合物进行了人体及烟草PPO酶的抑制活性测试,部分化合物表现出了一定的选择性.
本文利用SYBYL7.3软件对具有驱避活性的酰基哌啶类化合物与气味结合蛋白OBP1结合模式进行研究,发现二者之间的相互作用主要是水桥作用和疏水作用.基于二者结合模式得出酰基哌啶类化合物的构效关系为:当哌啶环上取代基大小和位置一定时,驱避活性随酰基C上碳链长度的增加先增大后减小,含9-10个C活性最佳；当酰基端碳链长度一定时,在哌啶环上引入大取代基对活性不利.这一研究为基于靶标OBP1合理设计新型驱
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以蒽醌为原料合成了6个结构新颖的11-吗啉酰亚甲基-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂(艹卓)-6-酮衍生物,它们的结构经核磁共振氢谱和质谱的确证.生测结果表明,在50mg/L浓度下,部分化合物对立枯丝核,番茄灰霉,油菜菌核,芦笋茎枯,苹果腐烂,稻瘟等六种病原菌有良好的杀菌活性.其中3d对芦笋茎枯病菌的抑制率为93％,3c和3d对稻瘟病菌的抑制率为79％和78％,与对照药剂百菌清相当.
为发现新型高活性化合物,经取代苯基呋喃甲酰肼与不同的单糖反应得到12个未见文献报道的含呋喃环糖基酰肼类化合物,其结构均通过了IR,1H-NMR和HRMS确认.利用核磁共振氢谱对目标化合物中单糖存在的环状半缩醛与非环结构进行了研究,结果表明只有葡萄糖以β-吡喃糖形式存在,其余单糖均以非环结构存在.杀菌活性测试结果表明部分化合物具有优良的活性.化合物31对马铃薯晚疫菌的EC50和EC80分别为:4.4
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