【摘 要】
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目的:合成一系列2-(E)-取代-苯基亚甲基-6-(N-取代-胺甲基)环己酮/环己醇类化合物提高其抗肿瘤活性。方法:以环己酮为原料,经stork烯胺介导的Aldol反应、胺交换反应和格氏反
【机 构】
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沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,中国辽宁 沈阳 110016
【出 处】
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第十一届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
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目的:合成一系列2-(E)-取代-苯基亚甲基-6-(N-取代-胺甲基)环己酮/环己醇类化合物提高其抗肿瘤活性。方法:以环己酮为原料,经stork烯胺介导的Aldol反应、胺交换反应和格氏反应得到目标化合物。结果:合成了二十个化合物并测试了它们对人白血病细胞HL-60的体外生长抑制活性。结论:含有甲磺酰基的化合物4h,4i,4j表现出了较强的抗增殖活性,GI50分别为0.84,1.12和0.86μM。
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