目的研究盐酸小檗碱（berberine,Ber）在小肠段的吸收动力学特征以及 P-糖蛋白（P- gp）抑制药对 Ber 肠道吸收的影响。方法建立大鼠体内肠段灌流模型,采用高效液相色谱法测定 Ber 在肠循环液中的浓度,检测50,100,200 μmol·L^-1Ber 在不同时间点小肠段的吸收量及吸收速率；建立外翻肠囊模型,采用质谱法检测 Ber 在供试液中的浓度,测定 Ber 在十二指肠、空肠、回肠段的吸收量、吸收速率常数；观察 P-gp 抑制药维拉帕米对空肠段 Ber 吸收的影响。结果在50～200 μmol·L^-1Ber 吸收量与浓度成线性关系,Ber(50,100,200 μmol·L^-1)4 h 的吸收百分率分别为14．60%,17．59%, 28．60%；吸收速率常数（Ka）分别为0．065,0．082,0．079,组间差异无显著性；Ber 在各肠段均有吸收,十二指肠、空肠吸收较回肠好,但差异无显著性；P-gp 抑制药维拉帕米可显著增加 Ber 在小肠的吸收,吸收量分别为（1733．3±135．9）和（1379．7±118．6）ng（P＜0．05）。结论 Ber 在小肠各段均有吸收,吸收呈浓度依赖性,符合一级动力学特征,其机制为被动扩散。Ber 肠道吸收与 P-gp 外排作用有关。