【摘 要】
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异噁唑和吡唑是一类非常重要的五元杂环结构,其骨架广泛地存在于很多具有广谱药理活性和生物活性的化合物分子中.1因此,采用合理的反应策略将异噁唑基和吡唑基引入同一分子中,构建一类结构新颖的含异噁唑骨架和吡唑骨架的化合物,从而为合成化学和药物化学的应用研究提供一定的理论依据,具有较高的的研究价值和开发前景.有机催化不对称1,6-加成反应是一种构建碳碳键非常有效的合成手段,近几年将此策略应用于各类手性化合
【机 构】
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商丘师范学院化学化工学院 河南商丘 476000
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
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异噁唑和吡唑是一类非常重要的五元杂环结构,其骨架广泛地存在于很多具有广谱药理活性和生物活性的化合物分子中.1因此,采用合理的反应策略将异噁唑基和吡唑基引入同一分子中,构建一类结构新颖的含异噁唑骨架和吡唑骨架的化合物,从而为合成化学和药物化学的应用研究提供一定的理论依据,具有较高的的研究价值和开发前景.有机催化不对称1,6-加成反应是一种构建碳碳键非常有效的合成手段,近几年将此策略应用于各类手性化合物的合成,受到有机化学家的广泛关注.2目前已经发展了各类骨架的1,6-迈克尔加成受体,其中,3-甲基-4-硝基-5-烯基异噁唑就是一类典型的代表.吡唑啉-5-酮是一类常见的五元杂环化合物,受结构的影响其亚甲基具有很好的反应活性,可被作为很好的迈克尔加成供体,对其研究的报道很多.3因此,我们研究了有机催化吡唑啉-5-酮与异噁唑烯烃的不对称1,6-加成反应.通过对催化剂、溶剂、反应温度等影响因素进行筛选,探索出最佳反应条件.在最优条件下,以72-90％的收率和83-94％ee值得到一系列同一分子既含有异噁唑结构又含吡唑结构的化合物(图1).其中一个产物经X-射线单晶衍射分析,确定其绝对构型为R型(图2).
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