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齐墩果酸、甘草次酸和熊果酸是一类在植物中分布广泛、含量丰富的五环三萜药用植物有效成分,具有抗炎、抗肿瘤、护肝、抗HIV 和抗菌等方面的药理活性。该类化合物具有高效低毒的抗肿瘤活性,但在生物中的利用度较低。本文以具有护肝功能和广谱抗肿瘤活性的齐墩果酸及其类似物为先导化合物,以对肿瘤细胞具有抑制作用的5-氟尿嘧啶为药效基团,采用药物拼合原理,设计、合成了一系列齐墩果酸-氟尿嘧啶类衍生物及其类似物,并对化合物的结构进行了表征确认,活性检测工作正在进行中。