地塞米松(Dex)是一种糖皮质激素,具有优秀的抗炎作用,但诱发骨质疏松的副作用严重限制了其临床使用。细胞粘附现象存在于炎症和骨质疏松的起始过程中,而RGD短肽的抗粘附作用为研究者们熟知。为了加强地塞米松的抗炎作用并降低骨质疏松的风险,本文设计合成了RGD序列肽(RGDV,RGDS和RGDF)与Dex的偶联物(RGDF-Dex、RGDS-Dex和RGDV-Dex)。在二甲苯诱导鼠耳肿胀模型中,RGDF-Dex、RGDS-Dex和RGDV-Dex组的鼠耳肿胀度明显低于Dex组。给药15天后,通过骨密度测试仪和股骨重量考察骨密度可见偶联物组骨密度明显高于Dex组。综上所述,经RGD序列肽修饰后不仅增强了Dex的抗炎作用,同时降低了Dex引起骨质疏松的风险。此外,抗炎活性的增强与降低DNA表达有关。