【摘 要】
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作为一种温和的亲核烯丙基化试剂,烯丙基三氯硅烷具有独特的性质,如廉价易得、低毒且在各种溶剂中具有良好溶解性和可控的反应性,所以烯丙基三氯硅烷在有机合成中具有广泛的应用1.另一方面,吡唑啉类化合物在药物研发和有机合成中有着广泛的用途2.特别是含有三氟甲基的吡唑啉类化合物更是具有显著地生物活性3.然而,高效地合成含三氟甲基的吡唑啉的方法却很少有人报道4.我们课题组选用工业上廉价易得的三氟乙醛甲基半缩醛
【机 构】
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西北师范大学化学化工学院 兰州 730070
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
作为一种温和的亲核烯丙基化试剂,烯丙基三氯硅烷具有独特的性质,如廉价易得、低毒且在各种溶剂中具有良好溶解性和可控的反应性,所以烯丙基三氯硅烷在有机合成中具有广泛的应用1.另一方面,吡唑啉类化合物在药物研发和有机合成中有着广泛的用途2.特别是含有三氟甲基的吡唑啉类化合物更是具有显著地生物活性3.然而,高效地合成含三氟甲基的吡唑啉的方法却很少有人报道4.我们课题组选用工业上廉价易得的三氟乙醛甲基半缩醛与酰肼生成稳定的三氟甲基酰腙类化合物,展开了三氟甲基酰腙作为三氟甲基合成砌块的三氟甲基化反应研究,发展了三氟甲基酰腙的1,2-加成反应5及[3+2]环加成反应6.本文以NXS为卤化试剂,实现了三氟甲基酰腙和烯丙基三氯硅烷的三组分一锅法加成/环化/卤代反应,以较好的收率合成了含三氟甲基的吡唑啉类化合物.该方法具有反应条件温和、无金属催化、操作简单、产率高等特点.
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