双氯芬酸钠注射液在猪体内的药动学和生物利用度用研究

来源 :中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨 | 被引量 : 0次 | 上传用户:newlinge
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  [目的]通过测定双氯芬酸钠注射液在猪肌内注射给药的血药浓度-时间数据,获得相关药动学参数,了解双氯芬酸在猪体内的过程和生物利用度,为制定临床合理给药方案提供依据.[方法]采用交叉试验设计.8头体重相近的健康断奶仔猪随机分为两组,分别单剂量静脉注射和肌内注射5%双氯芬酸钠注射液,静脉注射和肌内注射剂量均为2.5 mg/kg bw.两阶段洗脱期为2周.给药后按预定的时间采集血样分离血浆.血浆样品用1 mol/L盐酸溶液酸化,乙醚提取.双氯芬酸采用HPLC紫外检测器检测,流动相为甲醇-1.5%乙酸水溶液,紫外检测波长为275 nm.内标法定量.实测血药浓度-时间数据采用DAS2.1.1药动学分析软件拟合药代动力学参数.[结果]猪单剂量静脉注射5%双氯芬酸钠注射液后,其平均消除半衰期(T1/2β)约为1.32 h,达峰时间(Tmax)和峰浓度(Cmax)分别约为0.10h和37.69 μg/mL,平均滞留时间(MRT)约为1.60 h,平均药时曲线下面积(AUC)约为55.50 hr·μg/mL,表观分布容积(Vd)约为0.50 L/kg,体清除率(CLB)约为0.26 L/h/Kg.猪单剂量肌内注射5%双氯芬酸钠注射液后,其平均消除半衰期(T1/2β)约为1.87 h,达峰时间(Tmax)和峰浓度(Cmax)分别约为1.19h和11.61μg/mL,平均滞留时间(MRT)约为2.86 h,平均药时曲线下面积(AUC)约为43.17 hr·μg/mL,绝对生物利用度为78.50%.[结论]双氯芬酸在猪体内消除迅速,但分布较差;肌内注射给药双氯芬酸能迅速自注射部位吸收迅速,且吸收程度良好.
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