【摘 要】
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目的:探讨牛蒡子抗小鼠溃疡性结肠炎的主要有效成分及其作用机制. 方法:牛蒡子粗粉经乙醇提取,再分别以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水进行萃取,得到了相应的组分.采用右旋
【机 构】
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中国药科大学中药药理教研室,江苏 南京 210009
【出 处】
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中国药理学会抗炎免疫药理专业委员会第十一届全国学术会议
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目的:探讨牛蒡子抗小鼠溃疡性结肠炎的主要有效成分及其作用机制.
方法:牛蒡子粗粉经乙醇提取,再分别以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水进行萃取,得到了相应的组分.采用右旋葡聚糖硫酸钠诱导小鼠溃疡性结肠炎模型.测定小鼠体重、疾病活动指数、病理损伤、炎性细胞浸润、炎症相关基因,氧化应激,MAPKs和NF-κB的活化.
结果:在牛蒡子四个组分中,乙酸乙酯萃取物能明显抑制DSS引起的结肠炎,对其中的两个主要成分(牛蒡子苷和牛蒡子苷元)进行的比较研究发现牛蒡子苷元而非牛蒡子苷可减少小鼠体重降低,降低疾病活动指数,改善结肠病理损伤.此外,牛蒡子苷元能明显恢复结肠上皮细胞(E-cadherin阳性细胞)的缺失,抑制中性粒细胞(MPO阳性细胞)和巨噬细胞(CD68阳性细胞)的浸润,下调结肠组织炎性细胞因子(TNF-α,IL-6),趋化因子(MIP-2,MCP-1)和粘附分子(MAdCAM-1,ICAM-1和VCAM-1)的蛋白水平和mRNA表达.牛蒡子苷元尚能下调结肠组织MDA水平,上调SOD活性和GSH水平.值得注意的是,牛蒡子苷元的上述作用总体上优于阳性对照药美莎拉嗪.而且,牛蒡子苷元能明显抑制MAPKs的磷酸化和NF-κdB的活化,包括IκBα和p65的磷酸化,p65的转位和DNA结合能力.
结论:牛蒡子苷元是牛蒡子改善小鼠结肠炎的主要有效成分,其作用与抑制MAPKs和NF-κB活化、减少前炎因子释放有关.
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