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目的:探索一条具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素衍生物的新合成路线。方法:以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经四步反应合成目标化合物,并以6个人癌细胞系为模型进行抗肿瘤活性评价。结果与结论:打通了一条制备毛叶假鹰爪素类似物的新方法,同时制备了5个目标化合物,通过活性评价,其中1个化合物抗肿瘤细胞增殖活性与毛叶假鹰爪素C相当。