【摘 要】
：
目的 建立一种快速的2D-LC-MS/MS方法测定犬血浆中泮托拉唑对映体，研究泮托拉唑钠对映体在比格犬体内的药代动力学.方法 血浆样品经乙腈沉淀蛋白后，经过C18色谱柱进行在线纯化，接着待测物和内标通过手性柱切换2D-LC-MS/MS系统分离.手性固定相为纤维素-三-(3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯)，流动相为0.1％甲酸水-乙腈，流速为0.8mL·min-1.选用多重反应监测(MRM)扫描方式进
【机 构】
：
吉林大学药物代谢研究中心,吉林 长春 130012
【出 处】
：
第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 建立一种快速的2D-LC-MS/MS方法测定犬血浆中泮托拉唑对映体，研究泮托拉唑钠对映体在比格犬体内的药代动力学.方法 血浆样品经乙腈沉淀蛋白后，经过C18色谱柱进行在线纯化，接着待测物和内标通过手性柱切换2D-LC-MS/MS系统分离.手性固定相为纤维素-三-(3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯)，流动相为0.1％甲酸水-乙腈，流速为0.8mL·min-1.选用多重反应监测(MRM)扫描方式进行监测，用于定量分析的离子反应分别为m/z 384.1→m/z 200.0(泮托拉唑)和m/z 370.1→m/z 252.0(内标兰索拉唑).结果 血浆中泮托拉唑的线性范围为0.5～500 ng·mL-l(r＞ 0.995).采用DAS软件计算相关药代动力学参数，并对其进行统计学分析.发现无论单一对映体给药还是消旋体给药，其主要参数(tl/2、Cmax、Tmax、AUC0-t)之间并没有显著性差异.结论 本方法为一种快速、灵敏和具有良好选择性的测定比格犬血浆中泮托拉唑的方法.结果表明：左旋泮托拉唑钠和右旋泮托拉唑钠在比格犬体内具有相似的药代动力学特征，其对映体在比格犬体内没有明显的相互转化.
其他文献
采用体外肝S9、肝胞液或肝微粒体孵育体系，研究比较盐酸法舒地尔在大鼠、比格犬和人中生成羟基法舒地尔的酶代谢动力学及种属差异，并对主要代谢产物羟基法舒地尔的催化酶进行鉴定.通过优化体外孵育体系条件，结合HPLC技术进行酶促反应动力学分析并探究钼羟化酶的特异性抑制剂对羟基法舒地尔生成的影响以确定催化此反应的肝药酶种类.盐酸法舒地尔在大鼠和人的肝S9、肝胞液中均生成了活性代谢产物羟基法舒地尔，而在比格犬
探讨ABCB1和NFKBIA的基因多态性对中国肾移植患者术后早期环孢素A(CsA)血药浓度的影响.共有101名肾移植术后服用环孢素A的患者被纳入研究.采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性方法(PCR-RFLP)检测ABCB1C1236T, G2677T/A, C3435T,及NFKBIA G2758A的基因型.术后7～18天的CsA的谷浓度(C0)为临床治疗药物监测的数据.NFKBIA 2758
Aim To investigate the different pharmacokinetic behavior of 58Fe after oral administration ofhemin in normal rats and the iron deficiency rats.Methods A rapid, sensitive, and specific ICP-MS method f
目的 研究福司可林在血浆和肝微粒体中的体外代谢性质,为临床合理用药提供参考.方法 采用HPLC-MS/MS的检测方法,通过测定福司可林的浓度,考察福司可林在大鼠、比格犬、猕猴和人血浆以及肝微粒体中的代谢稳定性,鉴定福司可林在人肝微粒体中代谢的主要参与酶以及在人肝微粒体中对细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)各亚型酶的抑制作用.结果 福司可林在四个种属血浆中均不代谢；在
艾塞那肽是首个被开发的用于治疗2型糖尿病的胰岛糖素样肽1 (GLP-1)受体的激动剂.现今艾塞那肽的体内定量分析多采用酶联免疫法,但该方法存在专属性差、内源性干扰、重现性差等缺点.专属性强的液质联用方法在多肽定量研究方面有很大研究潜力.目的 建立一种高灵敏度的UHPLC-MS/MS方法,用于快速测定猴血浆中艾塞那肽的浓度.方法 运用MCX固相萃取法,采用C18反相柱(1.8 μmn,50×2.1
目的 研究尼古丁对兰索拉唑及其代谢产物5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜在大鼠体内药动学特征的影响.方法 16只大鼠随机分为2组，单独用药组皮下注射生理盐水后口服兰索拉唑8 mg.kg-1；联合用药组皮下注射尼古丁1 mg·kg-1后口服兰索拉唑8 mg·kg-1.于给药后不同时间点采集血样，用LC-MS/MS法测定血药浓度，通过对兰索拉唑及细胞色素P450酶(CYP) 2C19代谢产物5-羟基兰索拉唑
药物间的相互作用是药物临床前研究的一个重要方向.药物的相互作用可能会通过细胞膜上表达的转运蛋白对药物的吸收,分布,代谢和排泄产生重要的影响.液质联用技术(LC/MS/MS)是一种可以用于体外评价药物间相互作用的重要定量检测方法.本文主要构建了一种以HEK293细胞裂解物为基质的瑞舒伐他汀的定量方法.内标化合物是吲达帕胺,检测模式是阳离子电喷雾离子化.定量下限可以达到0.05 ng/mL.并以此定量
目的 系统探讨丹酚酸B(Salvianolic acid B,Sa1B)对药物二相代谢酶的诱导作用及其抗对乙酰氨基酚(Acetaminophen,APAP)肝损伤的分子机制.方法 随机将小鼠分为5组,每组10只.分别给予Sa1B(25,50 mg/kg,ig),蒸馏水(空白对照组和模型组)干预4d后,采用乙酰氨基酚(300 mg/kg,ig)诱导小鼠急性肝损伤.测定各组小鼠血清ALT和AST活性,
A new high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometric (LC-MS/MS) method for the determination of paclitaxel in intracellular compartments using docetaxel as internal standard (IS) has
Aim Luteolin (3, 4, 5, 7-tetrahydroxyflavone) is a typical flavonoid widely distributed in plants, which possesses many biological effects.Due to its catecholic ring, luteolin could be methylated at m