【摘 要】
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目的：咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性评价。方法：以浓硫酸为催化剂，咖啡酸与甲醇和乙醇直接反应合成咖啡酸甲酯和乙酯，咖啡酸在磷酸催化下与醋酐酰化得3，4-二乙酰基咖啡酸;并测定
【机 构】
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成都中医药大学民族医药学院 611137
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目的：咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性评价。方法：以浓硫酸为催化剂，咖啡酸与甲醇和乙醇直接反应合成咖啡酸甲酯和乙酯，咖啡酸在磷酸催化下与醋酐酰化得3，4-二乙酰基咖啡酸;并测定了咖啡酸及其衍生物在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)系统中的分配系数;采用原代脑微血管内皮细胞(BMVEC)和星形胶质细胞(AC)共培养建立的体外血脑屏障模形来评价其脑靶向性。结果：得到三个咖啡酸衍生物的油水分配系数均较咖啡酸高，亲脂性增强;其中咖啡酸甲酯和3，4-二乙酰基咖啡酸透过体外血脑屏障的能力较咖啡酸强。结论：所合成的三个化合物经MS、1HNMR、IR和UV证实其结构;咖啡酸甲酯和3，4-二乙酰基咖啡酸能突破血脑屏障具有脑靶向性特点。
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