【摘 要】
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以Ertiprotafib作为分子模板，采取基于药效团的骨架迁越策略，得到全新骨架的苯丙酸类化合物作为PTP1B小分子抑制剂的先导结构。针对改善细胞膜透过性以及实现对于PTP亚型的
【机 构】
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“活性物质发现与适药化研究”北京市重点实验室，中国医学科学院药物研究所，北京，100050
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以Ertiprotafib作为分子模板，采取基于药效团的骨架迁越策略，得到全新骨架的苯丙酸类化合物作为PTP1B小分子抑制剂的先导结构。针对改善细胞膜透过性以及实现对于PTP亚型的选择性进行设计，优化合成了13个苯丙酸类化合物，测定体外抑酶活性。分析活性数据以及计算机模拟分子对接结果，归纳得到初步的构效关系。
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