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目的 探讨五味子乙素(SchB)是否影响CYP3A底物——咪达唑仑在大鼠体内的代谢.方法 不同剂量的五味子乙素或酮康唑75mg/kg连续灌胃3天，采用单次十二指肠给药及腹股沟动脉插管，以CYP3A抑制剂(酮康唑)作为阳性对照，研究咪达唑仑在大鼠体内的代谢.高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中咪达唑仑及其代谢物的浓度.结果 口服不同药物后咪达唑仑的主要药动学参数为：AUC (0-t)(mg.L-1·h)分别为：0.989±0.239(阴性对照)、1.170±0.445(SchB 2 mg·kg-1)、1.205±0.320(SchB 8 mg·kg-1)、1.380±0.581(SchB 16 mg·kg-1)、1.891±0.918(酮康唑75mg·kg-1)；Cmax(mg·L-1)分别为：1.326±0.520(阴性对照)、1.337±0.504 (SchB 2 mg·kg-1)、1.399±0.229(SchB 8 mg·kg-1)、1.440±0.559(SchB 16 mg·kg-1)、2.550±1.060(酮康唑75 mg·kg-1).1-羟基咪达唑仑的主要药动学参数如下：AUC (0-t)(mg·L-1·h)分别为：0.592±0.1 48(阴性对照)、0.572±0.203 (SchB 2mg·kg-1)、0.372±0.022(SchB 8 mg·kg-1)、0.355±0.159 (SchB 16 mg·kg-1)、0.319±0.067(酮康唑75 mg/·kg-1)：Cmax (mg·L-1)分别为：0.618±0.103(阴性对照)、0.429±0.160(SchB 2 mg·kg-1)、0.414±0.182 (SchB 8mg·kg-1)、0.363±0.147 (SchB 16 mg·kg-1)、0.347±0.115(酮康唑75mg·kg-1).结论 结果表明，五味子乙素可以显著抑制咪达唑仑的代谢.