发展新型高效的金属类化疗药一直以来是药物化学家努力的方向。铂类化疗药物在临床上已被广泛应用于治疗睾丸癌、肺癌、卵巢癌、乳腺癌和直肠癌等多种癌症。然而，现有的铂类化疗药物，包括顺铂、卡铂、奥沙利铂等，存在着毒副作用大、生物药效率低、不可口服等诸多缺点。发展新型活性更好、毒性更低、能够克服耐药性的含铂抗癌剂一直是这个领域的亟待研究课题。阳离子型单功能铂类抗癌剂的研发以及机理研究在最近几年成为热点课题之一；其结构新颖，生物活性独特，能够克服顺铂的耐药性，并且可以改善铂类抗癌药在可治疗的癌症类型中的药物活性。本讲座将从铂类抗癌药物的历史出发，详细阐述阳离子型单功能铂类抗癌剂的机理研究，尤其是这类抗癌剂对转录的抑制作用。在机理研究的基础上，我们进行了合理药物设计，合成出一系列新型的单功能铂类抗癌剂，并对它们进行了详细的生物评测。此项研究将提供更多更有效的铂类抗癌剂，并且有希望进一步发展到临床阶段。