大黄蒽醌类衍生物抑癌、抗炎和抗病毒作用的分子机制

来源 :2003年全国中药药理与现代化暨钙研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liu_shuangde
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
大黄是中医通里攻下法的主药,在临床上治疗各种疾病卓有成效。从大黄中可提取蒽醌类、二苯乙烯甙类、色酮类和萘酚类等多种化学物质。其中蒽醌类包括游离型、配糖型蒽醌和游离型、结合型二蒽酮等。近年国内外的药理研究发现,蒽醌类衍生物在抑癌、抗炎和抗病毒感染方面表现出较强的生物活性,很有希望针对不同病变细胞的靶分子开发为高效、高特异性的新型药物。本文介绍了蒽醌类衍生物抑癌、抗炎和抗病毒感染的作用特征和靶分子,分析了蒽醌类衍生物与靶分子相互作用的分子构象,并对药物与靶分子构一效关系的研究和药物筛选进行了讨论.
其他文献
作者对收治的重症肝炎经彩色多普勒超声诊断仪所检测的门脉动力学参数进行分析,旨在探讨彩色超声在重症肝炎中的诊断价值.
目的:观察利他林对过敏性休克的影响,为临床用药提供依据。方法:选用豚鼠和wistar大白鼠,分别以DES和OVA制备过敏性休克模型,同时每只模型给予利他林0.1或0.2 mg·kg-1体重im,观察其作用。结果:前项实验,利他林组与模型组死亡率分别为4/12和11/12,P<0.05;后项实验,利他林组死亡率为1/8,而模型组为8/10,P<0.01。结论:两项实验均表明利他林有抗过敏性休克作用。
目的:研究草问荆总生物碱对大鼠脑内氨基酸类神经递质含量和纹状体内Ach含量的影响,揭示中枢神经系统抑制作用的作用机制。 方法:采用双波长扫描定量法和豚回肠生物测定法观察氨基酸类神经递质的含量和纹状体内Ach含量。结果: EPTA对大鼠脑内四种氨基酸类神经递质(谷氨酸、甘氨酸、γ-氨基丁酸、天冬氨酸)的含量均无影响,但可显著降低在鼠纹状体内Ach的含量。结论:草问荆总生物碱对中枢神经系统的抑
目的:研究表明海嘧啶抗癌疗效确切,抗癌机制与其诱导肿瘤细胞凋亡有关,本文旨在进一步揭示海嘧啶诱导肿瘤细胞凋亡的机制。方法:采用激光扫描共聚焦技术观察海嘧啶对肿瘤细胞内[Ca2+]I的影响及[Ca2+]I变化时Ca2+的来源,采用定磷法测定海嘧啶对肿瘤细胞膜钙泵活性的影响。结果:海嘧啶可显著升高肿瘤细胞内[Ca2+]I的浓度,[ca2+]I升高时,Ca2+同时来源于细胞外钙内流和细胞内钙释放。海嘧啶
目的:研究落新妇酸(astilbic acid,AA)体外对人结直肠癌COLO 205细胞增殖抑制和凋亡诱导作用,并初步探索其作用机制。方法:用细胞生长曲线、MTT试验测定细胞增殖,改良二苯胺法测定细胞DNA含量,荧光显微镜、透射电镜、DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞仪检测细胞周期及凋亡,SABC法检测bcl-2、bax蛋白表达,MTT实验测定半胱天冬酶-3(caspase-3)抑制剂DEVD-CH
目的:观察冬虫夏草水提物对豚鼠及大鼠心室肌钾通道的作用,探讨冬虫夏草的抗心律失常作用机制。方法:应用全细胞膜片钳技术记录冬虫夏草水提物对豚鼠单个心室肌细胞内向整流钾电流(IK1)、延迟整流钾电流(IK)及大鼠心室肌细胞瞬时外向钾电流(Ito)的影响。结果:应用0.1 mg·ml-1(生药浓度)冬虫夏草水提物使豚鼠单个心室肌细胞内向整流钾电流(Ik1)在实验电压-120 mV时从给药前-36.37±
目的:观察胃癌癌前病变c-Ha-ras、c-erbB-2癌基因mRNA转录水平的表达及中药胃炎消的调节作用。方法:胃镜病理证实为中、重度异型增生和不完全性结肠化生病例共40例,分为胃炎消治疗组25例,维酶素对照组15例,治疗前、后胃粘膜固定部位活检标本采用原位分子杂交方法作c-Ha-ras、c-erbB-2癌基因mRNA转录水平的检测。结果:胃炎消组症状总有效率84.00%,对异型增生疗效尤以中度
目的:通过对猪蹄甲药学、药理、毒理及与穿山甲比较研究,为规范猪蹄甲药材提供依据;对猪蹄甲替代穿山甲的可行性进行评价。方法:采用药学、药理学、毒理学方法。结果药学:描述了猪蹄甲生药性状,筛选出炮制工艺:粗砂,置锅内,武火加热至240~250℃时投入生猪蹄甲,翻炒4 min,立即取出,迅速筛去砂子投入醋液中,浸泡3~5 min,取出晾干。取得不同品种、不同炮制品色谱分析结果及氨基酸、微量元素含量数据。
目的:观察通窍胶囊对脑水肿、脑组织SOD、MDA水平的影响,以探讨其对缺血性中风的治疗作用机理,为临床上运用提供实验依据。方法:采用pulsinelli的4vo法建立大鼠全脑缺血再灌注模型,检测脑组织水含量以及超氧化物岐化酶及丙二醛水平。结果: (1)通窍胶囊能降低缺血再灌注大鼠脑组织含水量,与模型组及尼莫通组比较具有显著性意义P<0.01。(2)通窍胶囊能提高缺血再灌注大鼠脑组织SOD水平,与模
目的:研究大黄有效成分大黄酸抑制脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)刺激巨噬细胞释放肿瘤坏死因子(TNF?)作用的细胞信号通路。方法:以正常的和LPS刺激的大鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)为对象,用MTT法和激光共焦扫描显微术检测TNFα释放量和单细胞[Ca2+]I的动态变化。结果:大黄酸对正常PMΦ释放TNFα没有明确的影响,但对LPS刺激的PMΦ释放TNFα有显著的抑制作用,其抑制