【摘 要】
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目的:研究复方布洛芬软胶囊的人体药动学和生物等效性.方法 20名健康男性受试者按照随机交叉试验设计分别口服单剂量布洛芬软胶囊(布洛芬400 mg,参比制剂)和对乙酰氨基酚片(对乙酰氨基酚500 mg,参比制剂)与复方布洛芬软胶囊(布洛芬400 mg和对乙酰氨基酚325 mg,受试制剂),LC-MS/MS法和HPLC-UV法测定血浆中布洛芬和对乙酰氨基酚的浓度.结果:参比制剂和受试制剂布洛芬的cma
【机 构】
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白求恩国际和平医院临床药理室,河北,石家庄,050082 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,
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目的:研究复方布洛芬软胶囊的人体药动学和生物等效性.方法 20名健康男性受试者按照随机交叉试验设计分别口服单剂量布洛芬软胶囊(布洛芬400 mg,参比制剂)和对乙酰氨基酚片(对乙酰氨基酚500 mg,参比制剂)与复方布洛芬软胶囊(布洛芬400 mg和对乙酰氨基酚325 mg,受试制剂),LC-MS/MS法和HPLC-UV法测定血浆中布洛芬和对乙酰氨基酚的浓度.结果:参比制剂和受试制剂布洛芬的cmax分别为(42.16±9.09)和(41.35±9.92)mg·L-1;tmax分别为(0.62±0.23)和(0.54±0.32) h;t1/2分别为(2.00±0.34) h和(2.10±0.33) h;AUC0～12h分别为(125.57±23.51)和(131.23±25.33) mg·h·L-1.对乙酰氨基酚的cmax分别为(7.49±1.21)和(4.59±0.91) mg·L-1;tmax分别为(0.80±0.48)和(0.77±0.40) h;t1/2分别为(2.83±0.59) h和(3.03±0.69) h;AUC0～12h分别为(27.09±6.27)和(16.82±4.05) mg·h·L-1.受试制剂布洛芬的相对生物利用度为(105.0±12.1)％,经剂量校正后,受试制剂对乙酰氨基酚的相对生物利用度为(96.0±12.4)％.结论:两制剂具有生物等效性.
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目的:乳糖基化紫杉醇衍生物的制备及其靶向性评价.方法:以化学方法合成闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物,并将两种化合物的水溶性、靶向性与紫杉醇本身进行对比研究.结果:合成了目标化合物闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物.化合物结构通过核磁和红外光谱鉴定.结论:初步评价结果表明,两种乳糖基化紫杉醇均在靶向性上有显著提高,在细胞毒性上稍有降低,对肝癌细胞有很好的选择性药效.特别是闭环乳糖基化紫杉醇衍生物,其
厄他培南(Ertapenem,MK-0826,MK-826,ZD4433,L-749345如图1所示)是Merck公司开发的广谱碳青霉烯类抗生素,于2002年在美国上市,具有良好的抗菌活性和药代动力学特性,用于多重耐药的肠杆菌科细菌(除非发酵菌)引起的社区获得性感染.与其他抗生素相比,本品对革兰阴性菌G-有较强活性,发生耐药的危险性低,安全范围较大而且患者耐受性好,半衰期长,血浆蛋白结合率高.由于
获得性免疫缺陷综合症(AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的传染性疾病,病毒逆转录酶在HIV生命周期中独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点,而非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)是近来抗艾滋病化疗研究中主导药物之一.现有的研究结果表明,NNRTIs中具有类蝶形结构的化合物具有较高的药物选择性,而且改变化合物构象有利于克服其易于产生抗药性的缺陷.我们设计了一个系列的全新类蝶形结构噻吩衍生物,
目的:研究HIV-1整合酶 (IN) 与已知抑制剂硫氮硫扎平类的结合模式、结合强度,为寻找具有更好活性的抗HIV药物提供帮助.方法:用同源模建方法搭建每条单链核心区具有两个Mg2+的IN二聚体模型.分子对接搜索能量较低的硫氮硫扎平类化合物-IN对接复合物,并对复合物进行了分子动力学模拟.结果:得到了每条单链核心区具有两个Mg2+的IN二聚体模型.得到了能量较低的多个硫氮硫扎平类化合物-IN对接复合
目的:Bcl-2蛋白的过度表达阻止细胞正常的生理凋亡,是肿瘤产生及发生耐药的重要原因之一,它是目前抗肿瘤药物研究很具前景的新靶点.近几年研究者发现了一系列不同结构类型的能结合于Bcl-2活性腔的抗肿瘤小分子抑制剂.本文目的是构建其药效团三维模型.方法:由于已发现的这些Bcl-2抑制剂结构类型杂乱,仅基于配体结构寻找共同的结构特征比较困难.本文采用基于抑制剂结构和它们与蛋白作用模式的方法来构建药效团
目的:月桂酰吲达帕胺是一个水难溶性的药物,将它制成脂质体凝胶剂后,考察该制剂中药物体外释放的影响因素.方法:采取无膜释放模型,在智能溶出仪中进行研究,考察脂质体凝胶剂在释放面积分别为2.27 cm2、1.54 cm2 及 0.79 cm2时药物的释放,同时研究脂质体凝胶中药物的释放和脂质体凝胶的溶蚀速度之间的关系.检测凝胶中释放出来的脂质体粒径和对药物的包封率,考察脂质体在制成凝胶剂前后,脂质体粒
目的:正交试验筛选加替沙星滴眼液的最佳处方,并建立其含量测定方法.方法:以黏度为考察指标,用正交试验考察羟丙甲纤维素(HPMC)型号、浓度、溶液pH对滴眼液黏度的影响,筛选最佳处方组成;采用高效液相色谱法(HPLC)测定加替沙星滴眼液中加替沙星的含量.结果:最佳处方组合为A3B1C3;HPLC线性关系良好,平均回收率为100.1％,RSD为1.2％.结论:该处方设计合理,含量测定方法能有效控制制剂
目的:了解分析广西医科大学第一附属医院宁养院麻醉药品的临床应用情况,促进其合理应用.方法:统计广西医科大学第一附属医院宁养院2005年晚期癌症病人使用的麻醉药品处方,记录病人性别、年龄、药品名称、药品规格、用法及用量等处方内容,以限定日剂量(DDD)、用药频数(DDDs)及药物利用指数(DUI)为指标进行统计、分析及评价.结果:宁养院麻醉药品处方中使用数量最多的是盐酸吗啡片,最少的是磷酸可待因片.
目的:强化人们对中药注射液不良反应的关注.方法:分析引起中药注射液不良反应的因素,重点分析用药差错引发的中药注射液不良反应并提出对策.结果与结论:用药差错是引发中药注射液不良反应的因素之一,应该引起临床医师、护士和公众的广泛关注.
眼科术后病人使用复方托吡卡胺出现眼部过敏反应易被忽视,分析原因:术后刺激症状与药物过敏反应症状混在一起,难以辨认;复方托吡卡胺与典必殊联合使用是眼科术后常规用药,典必殊中的激素类药物暂时抑制了其他药物引起的过敏反应,使人们忽视了当其他药物单独使用时可出现过敏.复方托吡卡胺可引起点状角膜炎,分析与该药中的去氧肾上腺素有关.滴眼剂引起的眼部过敏反应可采用口服抗过敏药的方式治疗,以避免或减轻眼部给药造成