【摘 要】
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目的 合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-多柔比星连接物,并观察其抗肿瘤活性以及肿瘤细胞对连接物的摄取.方法 首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与多柔比星连接,采
【机 构】
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第四军医大学药学系药剂学教研室,陕西西安710032
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目的 合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-多柔比星连接物,并观察其抗肿瘤活性以及肿瘤细胞对连接物的摄取.方法 首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与多柔比星连接,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构；将连接物置于pH7.4,pH6.6,pH 5.0的缓冲液中于37℃水浴孵育,采用液质连用方法测定多柔比星的释放情况；采用MTT法观察连接物对叶酸受体表达阳性的人口腔上皮样腺癌KB细胞及叶酸受体表达阴性肺癌A549细胞的毒性作用,采用荧光显微镜观察KB细胞及A549细胞对连接物的摄取.结果 在氮羟基琥珀酰亚胺和二环己基碳二亚胺的催化作用下,合成了叶酸-氨基己酸-多柔比星连接物,波谱分析提示为目标产物.连接物在pH 7.4的缓冲液中比较稳定,而在pH 5.0的缓冲液中能够迅速释放出多柔比星.与游离多柔比星相比,连接物对KB细胞具有更高的细胞毒性,而且细胞毒性作用能被外源性游离叶酸剂量依赖性的抑制；而连接物对A549细胞的毒性弱于游离多柔比星,而且外源性游离叶酸对其细胞毒性没有显著影响.KB细胞对叶酸-氨基己酸-多柔比星的摄入量明显高于A549细胞.结论 叶酸-氨基己酸-多柔比星在血液环境中稳定,能经叶酸受体介导靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞,可在肿瘤细胞溶酶体或内涵体中释放出多柔比星,是一种潜在的新型抗肿瘤药物.
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