【摘 要】
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目的:研究山萘酚在体外葡醛酸化代谢反应中,与银杏中其它两种主要成分槲皮素、异鼠李素和一些常用药物的相互作用.方法:将不同浓度山萘酚分别与不同浓度的槲皮素、异鼠李素、地西泮、盐酸多巴酚丁胺、对硝基苯酚等药物进行体外抑制试验:取鼠肝微粒体适量,用含液提取,有机层于真空挥干,用流动相溶解残渣,取20μL进样,HPLC法测定剩余的底物浓度.绘制底物代谢抑制曲线,对具有较强抑制作用的药物进一步测定其抑制常数
【机 构】
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浙江大学药学院药物分析与药物代谢教研室(杭州)
【出 处】
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第七届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
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目的:研究山萘酚在体外葡醛酸化代谢反应中,与银杏中其它两种主要成分槲皮素、异鼠李素和一些常用药物的相互作用.方法:将不同浓度山萘酚分别与不同浓度的槲皮素、异鼠李素、地西泮、盐酸多巴酚丁胺、对硝基苯酚等药物进行体外抑制试验:取鼠肝微粒体适量,用含液提取,有机层于真空挥干,用流动相溶解残渣,取20μL进样,HPLC法测定剩余的底物浓度.绘制底物代谢抑制曲线,对具有较强抑制作用的药物进一步测定其抑制常数Ki值.结果:三种银杏黄酮成分之间有强的相互作用:测得山萘酚对槲皮素和异鼠李素的Ki值分别为4.64±3.45uM和18.42±3.87uM;槲皮素对山萘酚和异鼠李素的Ki值分别为11.10±0.30uM和2.26±0.99uM;异鼠李素对山萘酚和槲皮素的Ki值分别为24.99±2.87uM和5.27±2.40uM.而其它药物对山萘酚的代谢几乎没有影响.结论:槲皮素对其余两种黄酮的抑制作用最强,山萘酚较弱.异鼠李素对槲皮素的抑制要远强于其对山萘酚和抑制作用.其它药物对山萘酚的抑制作用不明显.
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