论文部分内容阅读
目的:奥拉西坦(化学名:4-羟基吡咯烷酮-2-乙酰胺)是由意大利ISF S.P.A公司于1974年开发的一种用于提高学习记忆能力的新型中枢神经系统促智药,并于1987年在意大利首次上市.目前,已有专利报道了两种左旋奥拉西坦的多晶型,本课题主要目的是对左旋奥拉西坦新晶型进行研究.
方法:本研究根据药物的手性特征和理化性质,采用混悬法、溶剂挥发法、降温析晶法、不良溶剂滴加法和温度循环法等常用方法筛选新晶型,通过粉末X射线衍射技术(XRPD),单晶X射线衍射技术(SXPRD),红外光谱技术(IR)、热分析技术(DSC、TGA)等现代分析技术对左旋奥拉西坦新晶型进行了特征性表征.
结果:筛选出一种左旋奥拉西坦的新晶型,利用单晶X射线衍射分析技术测定了新晶型的单晶结构,此结构与已知晶型的单晶结构不同.在XRPD图中其特征峰位置与已知晶型特征峰位置也有较大差异.从红外光谱图中可见,其特征吸收峰为3355、3185、2962、2927、1673、1491、1424、1399、1307、1124cm-1.如DSC图中所示新晶型在113.90C有单一熔融峰,与其他晶型的熔融温度不相同.下图分别为左旋奥拉西坦新晶型的单晶结构图,XPRD图,IR光谱图和DSC图.
结论:以上表征结果可知,此晶型为左旋奥拉西坦新晶型.
方法:本研究根据药物的手性特征和理化性质,采用混悬法、溶剂挥发法、降温析晶法、不良溶剂滴加法和温度循环法等常用方法筛选新晶型,通过粉末X射线衍射技术(XRPD),单晶X射线衍射技术(SXPRD),红外光谱技术(IR)、热分析技术(DSC、TGA)等现代分析技术对左旋奥拉西坦新晶型进行了特征性表征.
结果:筛选出一种左旋奥拉西坦的新晶型,利用单晶X射线衍射分析技术测定了新晶型的单晶结构,此结构与已知晶型的单晶结构不同.在XRPD图中其特征峰位置与已知晶型特征峰位置也有较大差异.从红外光谱图中可见,其特征吸收峰为3355、3185、2962、2927、1673、1491、1424、1399、1307、1124cm-1.如DSC图中所示新晶型在113.90C有单一熔融峰,与其他晶型的熔融温度不相同.下图分别为左旋奥拉西坦新晶型的单晶结构图,XPRD图,IR光谱图和DSC图.
结论:以上表征结果可知,此晶型为左旋奥拉西坦新晶型.