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Arg-Gly-Asp (RGD)三肽序列是细胞外基质及体内多种粘附蛋白分子所共有的细胞粘附和分子识别位点。RGD三肽及其衍生物在抗肿瘤、抗血栓、治疗急性肾衰、抗炎、治疗骨质疏松、皮肤再生及生物材料工程等方面的研究己有越来越多的报道。因此含RGD的多肤或化合物有望成为治疗一些重要疾病的新制剂。同时,该类肚的粘附性也成为药物设计的一个新靶点。此外,RGD和RGDS由于含有多个极性氨基酸(Arg, Asp和Ser)和一个中性氨基酸(Gly),是一个研究酶促合成含极性氨基酸亲水小肽颇具代表性的模型。本文的研究内容包含两个部分:酶法与化学法合成细胞粘附肽RGD, RGDS及其前体;含有RGD的短肽抑制肿瘤细胞粘附的活性。