壳寡糖/Pluronic聚合物纳米聚集体的制备及其性能研究

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利用Pluronic P123末端羟基与1,3-丙烷磺内酯反应得到末端基团磺酸化的Pluronic聚合物(P123-SO3)。P123-SO3与Pluronic F127具有相似的PPO疏水嵌段,在水中自组装形成表面呈负电性的Pluronic聚合物混合胶束。利用壳寡糖与混合胶束间的静电作用,调节壳寡糖与Pluronic聚合物的比例,得到一系列壳寡糖/Pluronic聚合物纳米聚集体。纳米聚集体呈稳定、分散的球形颗粒;与混合胶束相比,纳米聚集体粒径明显增大;表面zeta电位分析结果显示,增加壳寡糖用量,纳米聚集体表面呈正电性,当壳寡糖用量与P123-SO3等量时,纳米聚集体表面正电性最强。以中药活性组分葛根素为模型药物,评价纳米聚集体的载药、体外释药行为;壳寡糖用量的增加,对纳米聚集体的载药性能没有明显的影响,但葛根素的释放速率与释放量显著降低。建立Caco-2细胞单层模型,体外评价纳米聚集体对药物跨膜转运的作用;实验结果表明,纳米聚集体有助于提高葛根素的跨膜转运效率,具有作为口服给药纳米载体的应用潜力。
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