侧链羟基氨基酸保护工艺优化研究

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<正> 叔丁酯保护侧链羟基的N-9-芴甲氧羰基(Fmoc)-氨基酸是在多肽固相合成中应用广泛的保护氨基酸,本文研究了侧链带有羟基的丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸的侧链保护合成工艺,着重对工艺进行了优化研究,降低其生产成本,提高反应收率。芴甲氧羰基(Fmoc)保护基对酸稳定,芴甲氧羰基具有很强的紫外吸收。可与用酸脱去的保护基搭配而用于液相和固相的肽合成。Fmoc基团是在NaHCO3或Na2CO3存在环境下,通过以下反应引入到氨基酸中的,它的导入如图所示:
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